Flumazenil är ett läkemedel som används för att vända vissa typer av sedering som ges för diagnostiska eller kirurgiska ingrepp. Det kan också vara en livräddande behandling för överdosering av bensodiazepin.
monkeybusinessimages / Getty ImagesVad är bensodiazepiner?
För att förstå användningen av flumazenil är det bra att förstå lite om bensodiazepiner. Bensodiazepiner är en klass av läkemedel som aktiverar en typ av receptor som finns i många celler i nervsystemet, kallad GABA-receptorn. I allmänhet ger bindning till dessa receptorer en lugnande effekt på hjärnan.
Dessa läkemedel ordineras ibland för en mängd olika hälsotillstånd. Några exempel är:
- Sömnlöshet
- Ångest
- Epilepsi
- Allmän muskelavslappning
- Muskelspasticitet (från ett problem med centrala nervsystemet)
Dessa läkemedel används också för sedering och avkoppling under medicinska ingrepp (ofta förutom andra typer av läkemedel).
Många läkemedel som slutar med "pam" eller "lam" är bensodiazepiner. Några exempel inkluderar:
- Diazepam (Valium)
- Lorazepam (Ativan)
- Clonazepam (Klonopin)
- Alprazolam (Xanax)
- Flurazepam (Dalmane)
Medan bensodiazepiner har positiva användningar kan de i vissa situationer ge oönskade biverkningar. Ännu viktigare är att de kan vara livshotande när de tas i för stora doser eller när de tas i kombination med vissa andra läkemedel. Därför är flumazenil ett så viktigt läkemedel.
Vad är Flumazenil?
Flumazenil (varumärke som Romazicon och Anexate) är en bensodiazepinantagonist, en typ av läkemedel som motverkar effekterna av bensodiazepiner. Det gör det genom att hjälpa till att blockera bindningen av bensodiazepinläkemedel till GABA-receptorn. Det kan ges som en intravenös injektion eller en kontinuerlig intravenös infusion. Flumazenil är godkänt för användning hos både vuxna och barn.
Vem kan behöva det
Vanligtvis är flumazenil inte ett läkemedel som människor tar på lång sikt. Vanligtvis används den i en av två situationer: efter ett medicinskt ingrepp eller som svar på en överdos av bensodiazepin.
Efter ett medicinskt ingrepp
Bensodiazepiner och relaterade läkemedel används ofta som en del av diagnostiska eller kirurgiska ingrepp. Till exempel kan du få en bensodiazepin som en del av sedering för en koloskopi för att minska obehag. Detta kallas ibland ”medveten sedering” eftersom du inte är helt medvetslös under proceduren.
Andra gånger kan du behöva allmänbedövning, vilket ger djup sedering för ett mer involverat kirurgiskt ingrepp. I det här fallet kommer du inte att ha något medvetande alls under proceduren. De olika läkemedlen som används under anestesi (som kan innehålla bensodiazepiner) säkerställer att du inte upplever smärta medan det händer.
Människor som får medveten sedering eller generell anestesi känner sig groggiga och bedövade efteråt eftersom det tar en stund innan de läkemedel som används under proceduren försvinner. Det kan ta flera timmar eller mer. Under den här tiden är det inte säkert att köra bil eller göra andra aktiviteter som kräver fullständig vakenhet. I vissa fall kan flumazenil hjälpa till att minska återhämtningstiden som behövs för att känna sig normal. Människor som tar flumazenil kan känna sig mer alerta snabbare, jämfört med personer som inte tar flumazenil. Flumazenil är inte lika effektivt för att minska sederingen om du har fått icke-bensodiazepinläkemedel för sedering liksom bensodiazepiner.
Överdosering av bensodiazepin
Flumazenil är också en viktig behandling för personer som har överdoserat bensodiazepinläkemedel.Detta kan hända om en person av misstag tar för mycket av ett förskrivet läkemedel, eller om en person är självmord.
Det är viktigt att du omedelbart söker medicinsk behandling om en överdos misstänks, eftersom bensodiazepiner vid alltför höga doser kan undertrycka andningen och leda till döden. Flumazenil är inte effektivt vid behandling av överdos orsakad av icke-bensodiazepinläkemedel.
För närvarande är den enda användningen av flumazenil som godkänts av Food and Drug Administration (FDA) för att vända sedation efter proceduren och för behandling av överdosering av bensodiazepin. Det ordineras emellertid ibland för andra medicinska problem ”off-label.” Det vill säga, din läkare kan tycka att det finns goda skäl att läkemedlet kan vara till hjälp, men FDA har inte gjort alla studier som behövs för att godkänna läkemedel i den inställningen. Några av dessa andra villkor inkluderar:
- Alkoholavbrottssyndrom
- Hepatisk encefalopati
- Återföring av andra läkemedel (t.ex. baklofen)
- Stupor av okänt ursprung
Flumazenil kan också vara till nytta för att hjälpa människor som har blivit beroende av bensodiazepiner avlägsna dessa läkemedel bekvämare och lättare.
Hur snabbt fungerar det?
Flumazenil agerar snabbt - det tar bara en minut eller två att börja arbeta och dess toppeffekt uppträder på mindre än 10 minuter. På grund av detta är det ibland nödvändigt att noggrant övervaka någon som har fått flumazenil. Å ena sidan kan en patient hamna i mer än en dos (till exempel för att motverka symtom vid överdosering). Å andra sidan, om en person får för mycket flumazenil, kan detta orsaka andra allvarliga problem, som krampanfall. Din läkare kommer endast att administrera flumazenil om de potentiella fördelarna uppväger riskerna.
Möjliga biverkningar
Under vissa omständigheter kan flumazenil orsaka biverkningar. De allvarligaste potentiella reaktionerna är:
- Beslag
- Neurologiska effekter
- Farliga hjärtrytmer
Andra möjliga problem är:
- Återförmåga
- Illamående och kräkningar
- Förvirring
- Huvudvärk
- Yrsel
- Nedsatt tänkande
- Bröstsmärta
- Puls som är för långsam eller för snabb
- Förhöjt blodtryck
- Suddig syn
- Reaktion vid injektionsstället
- Ångest eller agitation
- Ökad svettning
Krampanfall är mycket vanligare hos människor som har tagit bensodiazepiner under en lång tid, särskilt om dessa människor någonsin har fått ett anfall tidigare. Dessa människor måste övervakas noggrant i minst två timmar efter att de fått drogen. De ska endast få läkemedlet om det anses säkert att göra det. Hälso- och sjukvårdspersonal använder den lägsta möjliga dosen för att sänka möjliga risker.
Vem ska inte ta det
Det finns några kontraindikationer som hindrar vissa människor från att säkert ta flumazenil. Läkemedlet ska aldrig tas av:
- Människor som är överkänsliga för flumazenil eller bensodiazepiner
- Människor som tar bensodiazepiner för att kontrollera ett livshotande tillstånd (som förhöjt tryck inuti skallen)
- Patienter som har överdoserat med cykliska antidepressiva läkemedel (som amitriptylin)
Flumazenil har inte heller studerats för säkerhet under graviditet, så det bör endast ges om de potentiella fördelarna för en förväntad mamma överväger potentiella skador.