GLP-1-agonister för typ 2-diabetes

GLP-1-receptoragonister är en typ av icke-insulinmedicin som används i kombination med diet och motion för att behandla typ 2-diabetes. Den specifika rollen för dessa läkemedel är att hjälpa till att sänka blodsockernivån - särskilt hemoglobin A1C - och att hjälpa till med viktminskning. Forskning har visat att GLP-1-receptoragonister kan ha andra hälsofördelar, inklusive positiva effekter på blodtryck, kolesterolnivåer och betacellfunktion.

fertnig / istock

Dessa injicerbara läkemedel ordineras tillsammans med oral diabetesläkemedel och insulinbehandling. Som sådan betraktas de inte som förstahandsbehandling vid diabetes, men de kan vara en värdefull del av den övergripande förvaltningsplanen. Du kan diskutera dem med din läkare som en del av din typ 2-diabetesbehandlingsregim.

Diskussionsguide för typ 2-diabetesläkare

Få vår utskrivbara guide för din nästa läkarmöte för att hjälpa dig att ställa rätt frågor.

Ladda ner PDF Skicka guiden via e-post

Skicka till dig själv eller en älskad.

Bli Medlem

Denna diskussionsguide för läkare har skickats till {{form.email}}.

Det var ett problem. Var god försök igen.

Hur de fungerar

GLP-1 står för glukagonliknande peptid, en typ av hormon som kallas ett inkretinhormon som är lägre än normalt hos personer med typ 2-diabetes. GLP-1-receptoragonister tillhör en klass av läkemedel som kallas inkretinmimetika som hjälper bukspottkörteln att frigöra den optimala mängden insulin, ett hormon som transporterar glukos (socker) till vävnader i kroppen där det kan användas för energi.

Dessa läkemedel saktar också hastigheten med vilken mat lämnar magen, vilket hjälper till att kontrollera blodsockernivån efter måltid (efter måltid).

Genom att härma följande effekter av GLP-1 på flera delar av kroppen hjälper GLP-1-receptoragonister att kontrollera aptiten och blodsockernivån genom följande mekanismer:

Hjärna

GLP-1 skickar en signal till hypotalamus, den del av hjärnan som är ansvarig för aptit och törst, att ta in mindre vatten och mat - en effekt som kan leda till viktminskning.

Uttorkning Fara

Eftersom GLP-1-receptoragonister dämpar känslan av behovet av att dricka, är det viktigt att vara särskilt försiktig med att dricka mycket vatten och andra vätskor för att hålla sig hydratiserad när man är på en sådan medicinering.

Muskel

GLP-1 stimulerar glukoneogenes - syntesen av glukos i kroppen. Mer enkelt är det omvandlingen av protein eller fett (snarare än kolhydrater) till socker som kroppen kan använda som bränsle i muskeln. En ökning av denna process kan hjälpa till att sänka blodsockret genom att stimulera glukosupptagningen av cellerna och öka hur effektivt kroppen använder insulin.

Glukoneogenes på en lågkolhydratdiet

Bukspottkörteln

När GLP-1 kommer i kontakt med glukos, utlöses bukspottkörteln att utsöndra mer insulin, vilket minskar mängden glykogen efter måltid i blodet. GLP-1 minskar också utsöndringen av glukagon - ett hormon som hjälper till att förhindra blodsockernivån från att doppa för lågt. Hos personer med typ 2-diabetes kan glukagon orsaka att blodsockernivån blir för hög.

Lever

GLP-1 sänker leverns (lever) glukosproduktion, vilket hjälper till att sänka blodsockret. När glukoneogenes ökar minskar glukagonreceptorer i levern, vilket hämmar glukosbildning och stimulerar glukosupptag av celler, vilket sänker mängden glukos i blodet.

Mage

GLP-1 minskar både utsöndringen av syra i magen och hur snabbt mat töms från magen, vilket förlänger känslan av fullhet som i sin tur kan begränsa hur mycket en person äter och i slutändan leda till viktminskning.

De olika GLP-1-receptornagonisterna

Det finns två typer av GLP-1-receptoragonister: kortverkande formler som vanligtvis tas en eller två gånger om dagen, och långverkande formler som tas en gång i veckan. Den typ som föreskrivs baseras vanligtvis på ett antal faktorer, inklusive sjukdomshistoria, försäkringsskydd och pris (GLP-1-receptoragonister kan vara dyra), personlig preferens och effektivitet av blodsockerkontroll.

Kortverkande GLP-1 ReceptoragonisterLäkemedlets namnDosFördelarNackdelarAndra övervägandenByetta (exenatid)0,5 mikrogram (mcg) två gånger dagligen den första månaden; 10 mcg två gånger om dagen därefter

Relativt billigt jämfört med nyare GLP-1-agonister

Måste ges 60 minuter innan en måltid ibland kan vara obekväm

Eftersom exenatid utsöndras genom njurarna rekommenderas det inte för personer med GFR på 30 eller mindre

Victoza, Saxenda (liraglutid)0,6 mcg per dag den första veckan; 1,2 mcg dagligen därefter, öka till 1,8 mcg per dag om det behövs för att nå optimala blodsockernivåer

Saxendsa är den enda GLP-1 som anges för viktminskning.

Orsakar ofta illamåendeSaxenda täcks endast av vissa försäkringsleverantörer.Adlyxin (lixisenatide)

10 mcg dagligen de första två veckorna och ökar till 20 mcg dailyn därefter

Har relativt samma effekt som Byetta.

Måste doseras dagligen 60 minuter före dagens första måltid

Utsöndras via njurarna; bör inte användas av personer med låga GFRLångverkande GLP-1 ReceptoragonisterLäkemedlets namnDosFördelarNackdelarAndra övervägandenBydureon (exenatid)2 milligram (mg) en gång per veckaLevereras i en förfylld pennaUtsöndras via njurarna och bör undvikas av alla med en GFR på 30 eller lägre
Minskar A1C med cirka 1,5 procent
Pennan kan vara svår att använda och orsakar en druvstor boll på huden.Trulicitet (dulaglitid)0,75 mg varje vecka; öka till 1,5 mg efter 6 till 8 veckor.Levereras som en förfylld penna som är enkel att användaInte särskilt effektivt för viktminskning; Täcks inte av alla försäkringsleverantörer; kan vara dyrtMinskar A1C med cirka 1,4 procentOzempic (semaglutid)0,25 mg de första fyra veckorna; 0,5 mg därefter. Om det krävs mer blodsockerkontroll efter 4 veckor kan dosen ökas till 1 mg.Har den högsta effektiviteten för viktminskning av alla GLP1Som ett nyare läkemedel kan det vara dyrt; kan orsaka illamåendeMinskar A1C med så mycket som 1,8 procentRybelsus (semaglutid)7 mg eller 14 mg tablett en gång dagligenTagen som ett piller genom munnen; inget behov av injektion eller kylningMåste tas med högst 4 oz på vatten på fastande mage. Måste tas dagligen mot vecka för den injicerade versionen

Administrering

Alla GLP-1-receptoragonistläkemedel är injicerbara, vilket innebär att de ges med en spruta och nål eller med en förfylld doseringspenna, beroende på läkemedlet. Både kortvariga eller långvariga GLP-1-receptoragonistskott är subkutana - införs i fettvävnaden strax under hudytan.

Om din läkare ordinerar en GLP-1-receptoragonist, kommer han eller hon att gå igenom stegen för hur du själv injicerar det i buk eller övre lår. Om du inte kan ge dig själv ett skott kan någon annan administrera drogen i din överarm.

För att självinjicera en GLP-1-receptoragonistmedicin:

1. Undersök lösningen för att se till att den är klar, färglös och utan flytande partiklar. Kontrollera etiketten för att se till att utgångsdatumet inte har passerat.
2. Samla dina förnödenheter: en spritdyna, bandage, gasbind eller vävnad och din beredda eller blandade medicin i en penna eller injektionsflaska och spruta.
3. Tvätta händerna.
4. Använd spritdynan för att rengöra området där du ska injicera; rotera injektionsställen så att du inte klibbar samma område om och om igen.
5. Dra upp din rätt dos, antingen i förfylld penna eller spruta.
6. Ta en stor nypa hud och dra bort den från muskeln under.
7. Håll pennan eller sprutan som en pil,snabbtsätt in nålen i en 90 graders vinkel mot huden.
8. Injicera långsamt medicinen.
9. Släpp huden och dra sedan ut nålen.
10. Applicera bandage, gasbind eller vävnad efter behov.

Återanvänd eller dela aldrig varor. Du bör dra upp din medicin i en ny spruta varje gång du injicerar själv. De flesta pennor ska kasseras efter 30 dagar, även om det finns en lösning kvar inne.

Bieffekter

Sammantaget är GLP-1-receptoragonister säkra och orsakar få biverkningar.

Vanliga biverkningar

Dessa inkluderar illamående, kräkningar och diarré, som drabbar 10 procent till 40 procent av människor som tar en GLP-1-receptoragonist. De är mest troliga att uppstå med kortverkande läkemedel och tenderar att vara mindre allvarliga ju längre en person tar medicinen.

Andra potentiella biverkningar av GLP-1-receptoragonister inkluderar förstoppning, uppblåsthet, matsmältningsbesvär och huvudvärk. Det kan också finnas viss rodnad, klåda eller ömhet i huden vid injektionsstället.

Allvarliga biverkningar

Även om de är sällsynta bör dessa biverkningar behandlas som en nödsituation:

• pågående smärta i övre vänstra eller mitten av magen som kan spridas till ryggen, med eller utan kräkningar
• hudutslag eller nässelfeber
• klåda
• bultande hjärta
• yrsel eller svimning
• svullnad i ögon, ansikte, mun, tunga, hals, fötter, fotleder eller underben
• svårigheter att svälja eller andas
• heshet
• minskad urinering
• mycket torr mun eller hud
• extrem törst

Komplikationer

I djurstudier har både liraglutid och dulaglutid visat sig främja tumörer i sköldkörtelceller. Även om dessa läkemedel inte har utvärderats hos människor för denna potentiella komplikation, rekommenderas det att personer med en historia av eller familjehistoria av medullär sköldkörtelcancer eller multipel endokrin neoplasi typ 2 använder inte GLP-1-receptoragonister.

Hos vissa GLP-1-receptoragonister finns det en möjlig liten ökad risk för pankreatit (inflammation i bukspottkörteln).

Vem bör undvika dem?

Detta läkemedel rekommenderas inte för personer som:

• Har en historia av pankreatit
• Har en historia av gastropares (magförlamning)
• Har medullär sköldkörtelcancer eller multipel endokrin neoplasi typ 2 eller en familjehistoria av dessa tillstånd
• Är i dialys (eftersom säkerheten för att använda GLP-1-agonister i denna situation inte har bevisats)

Dessutom bör personer med nedsatt njurfunktion på grund av diabetes som har en GFR (glomerulär filtreringshastighet) på 30 eller lägre inte använda Bydureon eller Byetta men kanske kan ta en annan GLP-1-receptoragonist.

Ett ord från Verywell

Effektiv behandling av typ 2-diabetes är föremål för robust forskning. Det finns ett stort intresse för att utveckla bättre och bättre mediciner, inklusive säkrare, bekvämare och effektivare GLP-1-receptoragonister. Faktum är att ett sådant alternativ, en oral form av semaglutid, övervägs för godkännande av U.S. Food and Drug Administration. Den här versionen av läkemedlet hjälper inte bara till att kontrollera blodsockernivån, men det har också visat sig minska hjärtriskerna - en bonusfördel med ett läkemedel som en dag kan tas som ett piller istället för med en nål.