Testosteron enanthate, även känt som testosteronheptanoat, är ett anabolt och androgen steroid (AAS) läkemedel som används för att behandla låga testosteronnivåer. Anabola läkemedel fungerar genom att bygga muskler, medan androgen hänvisar till förstärkning av könsegenskaper som vanligtvis är associerade med män.
Används i medicinska ingrepp sedan 1950-talet marknadsförs testosteron enanthate under många varumärken, inklusive Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron och Testro.
Som ett schema III-läkemedel är testosteron enanthate endast tillgängligt på recept.
PixabayIndikationer
Testosteron enanthate klassificeras som AAS eftersom det både är ett syntetiskt derivat av testosteron och ett testosteron pro-läkemedel, vilket innebär att det stimulerar kroppen att producera testosteron på egen hand. Med detta sagt har det starkare androgena effekter och bara måttliga anabola effekter.
Läkemedlet är lämpligt för testosteronersättningsterapi (TRT) hos cisgender män med hypogonadism (minskad produktion av testosteron i testiklarna). Orsaker till hypogonadism inkluderar testikelskada, infektion och cancer.
Strålning och kemoterapi kan också orsaka hypogonadism, liksom medfödda sjukdomar som Klinefelters syndrom och sjukdomar i hypotalamus och hypofysen (som båda stimulerar testosteronproduktionen).
Testosteronnivåer i cis-män kan ofta minska kraftigt efter 50 års ålder, vilket leder till ett tillstånd som kallas andropaus där kraft och sexuell lust påverkas. Äldre CIS-män med symtom på andropaus (inklusive trötthet och låg libido) kommer ofta att dra nytta av TRT.
Testosteron enanthate kan också användas för hormonbehandling hos manliga transpersoner, för att behandla försenad pubertet hos cisgender-pojkar och för att hantera inoperabel metastatisk bröstcancer (bröstcancer som har spridit sig) hos dem som är postmenopausala.
Läkemedlet används ibland, kontroversiellt, som en anti-aging-behandling hos äldre cis-män.
Dosering
Testosteron enanthate är en klar eller gulaktig viskös vätska som levereras i en flaskglasflaska med flera användningsområden (5 ml). Det injiceras intramuskulärt i skinkorna var till var fjärde vecka. För att undvika fluktuerande hormonnivåer (och tillhörande humörsvängningar) ordineras ofta lägre doser med kortare intervall.
Det aktiva läkemedlet, som är suspenderat i sesamolja, har en fördröjd frisättningsperiod på två till tre veckor. Dosen kan variera beroende på individ men ordineras vanligtvis enligt följande:
- Manlig hypogonadism: 50 till 400 milligram (mg) varannan till fjärde vecka
- Försenad manlig pubertet: 5 till 200 mg varannan till fjärde vecka under fyra till sex månader
- Metastatisk bröstcancer: 200 till 400 mg varannan till fjärde vecka
- Transgender hormonbehandling: 50 till 200 mg per vecka eller 100 till 200 mg varannan vecka
Medan testosteron enanthate ibland används omväxlande med testosteron cypionate (depo testosteron), är det senare inte godkänt för att behandla försenad manlig pubertet, för att hantera metastaserad bröstcancer eller för transgender hormonbehandling.
Bieffekter
Som ett ämne som är utformat för att förändra hormonnivåerna har testosteron enanthate både sina tydliga fördelar och risker. Biverkningarna kan variera från milda till oacceptabla.
De allvarligaste biverkningarna är förknippade med testosteronmissbruk, ett ökande problem i USA som ledde till att U.S. Food and Drug Administration (FDA) bytte produktvarningsetikett 2016.
Vanliga biverkningar
Enligt FDA är de vanligaste biverkningarna i samband med testosteronananthatanvändning:
- Smärta och svullnad vid injektionsstället
- Huvudvärk
- Yrsel
- Stämningsförändringar, inklusive aggression
- Depression eller ångest
- Ökad eller minskad libido
- Allmänna stickningar
- Fet hud och akne
- Tunt hår
- Viktökning
Allvarlighetsgraden av biverkningar är typiskt dosberoende och kan lindras genom att minska den aktuella dosen.
Negativa reaktioner
Mindre vanliga men potentiellt allvarligare är biverkningar förknippade med långvarig användning eller överanvändning av testosteron enanthate. Vissa är relaterade till läkemedlets androgena effekter; andra kan påverka hjärtat och levern genom att höja kolesterol- och leverenzymnivåerna.
Ring en läkare om du utvecklar något av följande:
- Håravfall av manligt mönster
- Manlig hårväxt hos de som tilldelats kvinnor vid födseln (hirsutism)
- Manlig bröstförstoring (gynekomasti)
- Fördjupad röst hos cisgender kvinnor
- Menstruella oegentligheter (inklusive amenorré)
- Förstoring av klitoris
- Långvariga smärtsamma penis erektioner (priapism)
- Svårighetsgrad med urinering eller frekvent urinering på natten hos personer med penis
- Svåra psykiatriska symtom, inklusive allvarlig depression, paranoia eller psykos
Vissa androgena effekter som ses hos dem som tilldelats kvinnor vid födseln, såsom klitorisförstoring och röstens fördjupning, är irreversibla när de utvecklas. En låg sperma (oligospermi) kan försämra fertiliteten hos cisgender män.
Den överdrivna användningen av testosteron kan också öka risken för hjärtinfarkt, stroke, hjärtsvikt och djup ventrombos (DVT), särskilt hos cisgender män.
Allvarlig leverskada kan också uppstå, som kännetecknas av symtom på trötthet, buksmärta, illamående, kräkningar, mörk urin och gulfärgning av ögon och hud (gulsot).
Ring 911 eller sök akutvård om du har tecken på en kardiovaskulär händelse, inklusive andfåddhet, snabb andning, kraftig svettning, svårt att tala, svår huvudvärk, svaghet på ena sidan av kroppen eller svåra skottvärk i vänster arm, käken eller bröstet.
Interaktioner
Det finns vissa läkemedel som interagerar med testosteron enanthate. Vissa kan behöva bytas ut eller dosjusteras. Alternativt kan andra former av androgen terapi undersökas, inklusive testosteronplåster med lägre doser.
Bland de möjliga läkemedelsinteraktioner:
- Antikoagulantia ("blodförtunnande medel") som warfarin har ofta ökad läkemedelsaktivitet när de används med testosteron, vilket ökar risken för blödning.
- Doser av diabetesläkemedel kan behöva justeras eftersom testosteron kan minska både blodsockret och insulinbehovet.
- Kortikosteroider och testosteron måste användas med försiktighet hos personer med hjärt-, njure- eller leversjukdom eftersom den kombinerade användningen kan främja vätskeretention (ödem) och öka risken för hjärtsvikt.
Kontraindikationer
Det finns förhållanden där testosteron enanthate inte ska användas under några omständigheter. Detta inkluderar användning av testosteron vid obehandlad prostatacancer eller bröstcancer och under graviditet. Läkemedlet bör också undvikas om du är allergisk mot sesamolja eller några komponenter i läkemedlet.
Prostatacancerrisk
Prostatakörteln är ett organ hos de som tilldelats män vid födseln vars roll det är att utsöndra prostatavätska, en av komponenterna i sperma. Körteln är beroende av androgener för att fungera och kommer att minska produktionen av prostatavätska om androgennivån är låg.
Tillsammans med denna minskning är en ökning av risken för utvidgning av prostatakörteln, ett tillstånd som kallas benign prostatahyperplasi (BPH). Förstoringen hindrar inte bara urinflödet; det kan också leda till urinblåssten och nedsatt njurfunktion.
Testosteronersättningsterapi är känt för att förbättra urinbesvär hos de som tilldelats manliga vid födseln med BPH, och det verkar också göra det utan att öka risken för prostatacancer.
Detsamma kanske inte gäller för de som tilldelats män vid födseln som diagnostiserats med en prostata malignitet. Även om sambandet mellan testosteronanvändning och prostatacancer fortfarande är mycket kontroversiellt har det rapporterats, mestadels anekdotiskt, att testosteronanvändning hos äldre män med obehandlad prostatacancer ledde till metastaser.
Med detta sagt drog en studie från Harvard Medical School 2011 slutsatsen att det inte fanns någon koppling mellan sjukdomsprogression och testosteronanvändning hos 13 cisgender män med obehandlad prostatacancer som var i behandling i 2,5 år i genomsnitt. Andra studier har nått en liknande slutsats.
Trots den fortsatta kontroversen rekommenderar FDA starkt användning av testosteron hos cisgender män med obehandlad prostatacancer.
Även för cis-män utan cancer skulle någon höjning av det prostataspecifika antigen-testet (PSA) inom de första tre till sex månaderna efter att testosteron startat motivera behandlingens upphörande tills en fullständig cancerundersökning kan avslutas.
Manlig risk för bröstcancer
Bevisen som stöder undvikandet av testosteron hos cis-män med obehandlad bröstcancer är lika osäkra, även om en retrospektiv studie som genomfördes 2006 föreslog en 11-procentig ökning av risken för manlig bröstcancer under en tioårsperiod. Mekanismen för denna association är dåligt förstått, och många tror inte att det faktiskt finns.
För cisgender män med obehandlad bröstcancer är FDA fortfarande fast vid att användningen av testosteron utgör ett potentiellt hot och bör undvikas utan undantag.
Risk vid graviditet
Användningen av testosteron enanthate hos dem som är gravida är kontraindicerad. När det ges under graviditet kan testosteron orsaka virilisering av ett kvinnligt foster, ett tillstånd som kallas graviditetshyperandrogenism där fysiska egenskaper som vanligtvis är associerade med de som tilldelats manliga vid födseln finns i en fostertilldelad kvinna.
Några av symtomen på virilisering kan ses vid födseln, medan andra bara kan bli uppenbara under puberteten eller senare i livet. De inkluderar:
- En förstorad klitoris och yttre könsorgan
- Ovariecyster, även i barndomen
- Överdriven kropps- eller ansiktshår
- Större benstruktur
- Mindre bröst
- Hårtunnande kännetecken för manlig håravfall
- Djupare röst
Risken för virilism är högre hos birthers som själva upplever virilism till följd av testosteronanvändning.
Testosteronbehandling måste stoppas om graviditet misstänks, särskilt under första trimestern medan fosterceller fortfarande är specialiserade. Om graviditeten bekräftas skulle föräldrarna informeras om de potentiella farorna för barnet.
Testosteronanvändning verkar inte utgöra någon risk för en ammande bebis, eftersom komponenterna i läkemedlet till stor del metaboliseras innan de når blodomloppet, bröstmjölken eller andra kroppsvätskor. På samma sätt utgör testosteronanvändning hos cis-män ingen risk för graviditet, varken under befruktningen eller under graviditeten.