Atripla är ett kombinationsläkemedel med en enda piller, fast dos som används för att behandla hiv hos vuxna och äldre barn. Godkänd för användning av U.S. Food and Drug Administration (FDA) 2004, var Atripla det första allt-i-ett-antiretrovirala läkemedlet som endast krävde ett piller dagligen för att uppnå fullständig virushämning.
Atripla innehåller tre olika antiretrovirala läkemedel:
- Efavirenz, en icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI) säljs också som en tablett med en enda läkemedel som heter Sustiva
- Emtricitabin, en nukleosid omvänd transkriptashämmare (NRTI), även känd som FTC, tillgänglig i en kapsel med en enda läkemedel som heter Emtriva
- Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), en annan NRTI som också säljs som en tablett med en piller som heter Viread
Fram till 2015 fick Atripla föredragen förstahandsstatus vid behandling av HIV i USA. Med introduktionen av integrashämmare, en nyare läkemedelsklass som erbjuder bättre hållbarhet och färre biverkningar, klassificeras Atripla nu som ett alternativt läkemedel för förstklassig antiretroviral terapi.
Atripla botar inte HIV utan undertrycker snarare viruset till obestämbara nivåer och förhindrar därmed sjukdomsprogression. Läkemedlen i Atripla gör det genom att blockera enzymetomvänd transkriptionsom HIV behöver replikera.
Det finns inga generiska versioner av Atripla, även om patentexklusivitet för läkemedlet kommer att löpa ut 2024.
Användningar
Atripla används för att behandla hiv-infektion hos vuxna och barn över 12 år. Eftersom Atriplas dos är fast och inte kan modifieras, används den inte till mindre barn på grund av risken för toxicitet.
Atripla används mindre vanligt i förstahandsbehandling om du kanske inte kan ta de föredragna förstahandsalternativen. Det används oftare i efterföljande behandlingar om det har skett ett behandlingsfel.
När Atripla introducerades 2004 ansågs det vara en spelväxlare med tanke på att antiretrovirala terapier på den tiden ofta krävde flera läkemedel med olika doseringsscheman. Bekvämligheten med en gång dagligen, formulering med en piller har visat sig förbättra vidhäftningen och öka frekvensen av viral undertryckning jämfört med flera piller.
En 2016-studie från South Carolina Medicaid-programmet rapporterade att antiretrovirala terapier en gång per dag förbättrade inte bara virussuppression med 24% utan ledde också till en minskning på 29% på sjukhusvistelser.
Det finns ingen off-label användning för Atripla.
Innan du tar
Oavsett om du nyligen är smittad med HIV eller byter behandling, kommer din läkare att beställa test för att "profilera" ditt virus. Dessa tester hjälper din läkare att avgöra vilka läkemedel som fungerar bäst för dig baserat på vilken typ och antal läkemedelsresistenta mutationer ditt virus har.
Även om du nyligen har smittats är det möjligt att plocka upp ett läkemedelsresistent virus genom kön, delade nålar eller andra överföringsmetoder (kallas överförd resistens). Läkemedelsresistens kan också utvecklas naturligt över tid vid exponering till hiv-droger.
Det finns två blodprov som ofta används för att profilera ditt virus:
- Test av genetisk resistens, även känd som genotypning, är det föredragna alternativet som detekterar antalet och typerna av mutationer som ger resistens.
- Fenotypisk testning, som vanligtvis används med genotypning hos personer med behandlingssvikt, utsätter viruset direkt för alla tillgängliga antiretrovirala läkemedel för att se vilka som fungerar bäst.
Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer
Atripla är kontraindicerat för användning hos personer med en tidigare överkänslig reaktion mot efavirenz, emtricitabin eller tenofovir.
Det finns andra förhållanden för vilka Atripla undviks eller används med försiktighet:
- Hepatit B: Atripla undviks vanligtvis hos personer som saminfekterats med HIV och hepatit B eftersom läkemedlen emtricitabin och tenofovir kan utlösa allvarlig förvärring av hepatit B-symtom. Hepatit B-test rekommenderas innan behandlingen påbörjas för att undvika denna potentiellt allvarliga komplikation.
- Njursjukdom: Atripla utsöndras delvis genom njurarna och måste användas med försiktighet hos personer med njursjukdom. Det ska aldrig användas till personer med en kreatininclearance på mindre än 50 ml per minut (ml / min), en indikation på nedsatt njurfunktion.
- Leversjukdom: Atripla rekommenderas inte för personer med måttligt till svårt nedsatt leverfunktion, mätt med en Child-Pugh-poäng på 2 respektive 3. Detta inkluderar vanligtvis personer med cirros och många med kronisk hepatit C-infektion.
- Psykiatriska tillstånd: Läkemedlet efavirenz som används för Atripla kan utöva en stark effekt på centrala nervsystemet (CNS) och bör undvikas hos personer med psykiatriska tillstånd eftersom det kan framkalla maniskt, paranoidt eller depressivt beteende.
- Osteoporos: Tenofovir kan orsaka benmineralsförlust. Även om detta inte är ett problem för de flesta, bör de med signifikant osteoporos eller en historia av patologiska frakturer genomgå benmineraldensitetstest (BMD) för att se om läkemedlet är lämpligt för dem.
Eftersom Atripla kan orsaka lever- och njurproblem även hos personer som inte tidigare haft lever- eller njursjukdom, anses rutinövervakning av leverenzymer och njurfunktion vara nödvändig.
Andra antiretrovirala läkemedel i kombination
Förutom Atripla finns det 12 andra kombinationsläkemedel som kan tas på egen hand med en dos en gång dagligen:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
I januari 2021 godkände FDA den första en gång i månaden antiretroviral kombinationsbehandling kallad Cabenuva, bestående av två separata injektioner av läkemedlen cabotegravir och rilpivirin.
Dosering
Atripla är en samformulerad tablett bestående av 600 milligram (mg) efavirenz, 200 mg emtricitabin och 300 mg tenofovirdisoproxilfumarat. Den rosa, avlånga tabletten är filmdragerad och präglad på ena sidan med siffran "123".
För vuxna och barn 12 år eller äldre som väger minst 40 kg är den rekommenderade dosen Atripla en tablett som tas dagligen på fastande mage.
Om en person väger mindre än 88 pund, måste en annan kombinationsbehandling övervägas.
Ändringar
Hos personer som behandlas för tuberkulos (en opportunistisk infektion som ofta ses hos personer med hiv), måste dosen Atripla kompletteras om läkemedlet rifampin används. I sådana fall skulle ytterligare 200 mg efavirenz i form av Sustiva tas tills tuberkulosbehandlingen avslutats.
Rifampin säljs under varumärkena Rifadin, Rimactane och andra.
Hur man tar och förvarar
Eftersom efavirenz kan utöva betydande CNS-effekter (se "Biverkningar" nedan) tas Atripla bäst vid sänggåendet så att du kan sova igenom de flesta av dem.
Mat eller ingen mat?
Vissa människor tycker att intag av mat med Atripla minskar CNS-biverkningarna, men detta rekommenderas i allmänhet inte. Om du tar Atripla med mat ska du undvika fettrika måltider eftersom fett ökar absorptionen av både efavirenz och tenofovir DF och kanökasnarare än att minska biverkningarna.
Atripla förvaras bäst vid rumstemperatur i sin ursprungliga ljusresistenta behållare, helst mellan 68 ° F och 77 ° F (20 ° C till 25 ° C). Undvik långvarig exponering för värme, som att förvara piller i din handske fack eller på en fönsterbräda. Håll reda på utgångsdatumet och kassera eventuella utgångna läkemedel.
Atripla ska inte sväljas hela. Undvik att tugga, dela eller krossa tabletten eftersom det kan påverka läkemedelsabsorptionen.
Om du saknar en dos, ta den så snart du kommer ihåg det. Om det är nära tidpunkten för nästa dos, hoppa över den ursprungliga dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba aldrig doserna eftersom detta kan öka risken för biverkningar och toxicitet.
Bieffekter
Varje läkemedel som finns i Atripla kan orsaka biverkningar. Med efavirenz är de mest framträdande biverkningarna de som påverkar centrala nervsymtomen. NRTI-läkemedel som tenofovir och emtricitabin är kända för att orsaka mitokondriell toxicitet, där skada på energienheterna i celler (kallad mitokondrier) kan orsaka en rad långvariga biverkningar och komplikationer.
Allmänning
Biverkningarna av Atripla tenderar att vara milda och övergående och gradvis avta under loppet av dagar eller veckor när kroppen anpassar sig till behandlingen.
Med detta sagt kan vissa människor uppleva djupa CNS-effekter på grund av efavirenz, vilket tar veckor att övervinna. I vissa fall kan effekterna vara så ihållande eller allvarliga att det krävs en förändring av behandlingen.
Enligt kliniska studier i förväg stoppade cirka 4% av befolkningen Atripla på grund av outhärdliga biverkningar inom ett år.
De vanligaste biverkningarna av Atripla inkluderar:
- Illamående (9%)
- Diarré (9%)
- Trötthet (9%)
- Depression (9%)
- Bihåleinflammation (8%)
- Yrsel (8%)
- Övre luftvägsinfektion (8%)
- Utslag (7%)
- Huvudvärk (6%)
- Rinnande näsa och trängsel
- Sömnlöshet (5%)
- Ångest (5%)
- Onormala eller levande drömmar (2%)
- Kräkningar (2%)
Låt alltid din läkare veta om eventuella biverkningar du får när du tar Atripla, särskilt om de kvarstår eller förvärras.
Svår
I sällsynta fall kan Atripla orsaka allvarliga och till och med livshotande biverkningar. En del av detta kan inträffa under de tidiga stadierna av behandlingen, men de flesta tenderar att utvecklas med kontinuerlig användning på grund av ökad mitokondriell skada.
Allvarliga komplikationer associerade med Atripla inkluderar:
- Hepatit B-förvärring: Symtomen inkluderar trötthet, illamående, kräkningar, svullnad i buken, mörk urin och gulsot (gula ögon och / eller hud).
- Hepatomegali med steatos: Levertoxicitet på grund av NRTI kan manifestera sig med en förstorad lever (hepatomegali) vid sidan av fettförändringar i levern (steatos).
- Överkänsliga reaktioner: Utslagsutbrott är inte ovanliga vid första start med efavirenz men är vanligtvis milda och självbegränsande. I sällsynta fall kan utslag vara allvarligt och kräva att behandlingen omedelbart avslutas.
- Njursvikt: Tenofovir DF är förknippat med en ökad risk för nedsatt njurfunktion, av vilka vissa fall har lett till akut njursvikt. När behandlingen har avslutats återställs vanligtvis njurfunktionen.
- Mjölksyraacidos: NRTI som tenofovir och emtricitabin kan orsaka potentiellt livshotande ansamling av mjölksyra i blodomloppet.
- Psykiatriska händelser: Premarknadsstudier rapporterade allvarliga psykiatriska biverkningar, medan mindre vanliga, inkluderade självmordstankar (0,7%), paranoia (0,4%) och maniskt beteende (0,2%).
Varningar och interaktioner
Atripla har en svart låda som varnar konsumenter och vårdpersonal om riskerna med förvärring av hepatit B, hepatomegali med steatos och mjölksyraacidos. En svart låda varning är FDA: s högsta råd om läkemedlets potentiella faror.
Atripla är ett läkemedel för graviditetskategori D, vilket innebär att djurstudier har visat signifikanta bevis på fosterskador. Efavirenz-komponenten i Atripla är associerad med en ökad risk för teratogenicitet (fosterskador) i djurstudier och undviks vanligtvis under graviditetens första trimester.
Om du är gravid eller planerar att bli gravid, tala med din läkare för att bättre förstå fördelarna och riskerna med Atripla innan du påbörjar behandlingen. Om du blir gravid när du är på Atripla byter du vanligtvis till en annan behandling med mindre risk för fosterskador.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns ett antal läkemedelsinteraktioner associerade med Atripla. Bland dem är det antifungala läkemedlet Vfend (vorikonazol) kontraindicerat för användning eftersom det kan minska effekten av svampdödande behandling.
Några av de andra mer betydelsefulla interaktionerna inkluderar:
- Kalciumkanalblockerare: Orap (pimozid), Propulsid (cisaprid), Vascor (bepridil) och andra
- Ergotderivat: DHE 45 (dihydroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrat (metylergonovin) och andra
- Hepatit B-medicinering: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Johannesört
- Tuberkulosläkemedel: Mykobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) och andra
