Lista över godkända antiretrovirala HIV-läkemedel

Ridofranz / Getty Images

Antiretrovirala läkemedel används för att behandla HIV-infektion. De fungerar genom att blockera ett stadium av virusets livscykel och därigenom förhindra att det replikeras. Läkemedlen är organiserade i sex olika klasser baserade till stor del på scenen i livscykeln de hämmar.

Från och med 2021 har den amerikanska livsmedels- och läkemedelsmyndigheten beviljat 26 individuella läkemedelsmedel och 22 läkemedel med fast dosering (FDC), som består av två eller flera antiretrovirala läkemedel. en injektion en gång i månaden snarare än att behöva ta en oral dos varje dag.

Antiretroviral behandling håller på att förändras i fasta, med nyare läkemedelsmedel som ger få biverkningar, större hållbarhet och minskad risk för läkemedelsresistens. Tidigare beskrevs antiretroviral terapi som en "cocktail" med tre läkemedel. Idag, med förbättrad farmakokinetik och en längre läkemedelshalveringstid, kan antiretroviral terapi involvera så få som två samformulerade läkemedelsmedel.

Medan flera nya antiretrovirala läkemedel har lagts till i behandlingsarsenalen sedan 2010 har äldre som Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosin), Viracept (nelfinavir) och Zerit (stavudine) varit avbryts och används inte längre.

Inträdes- / tillbehörshämmare

Enligt deras namn fungerar inträdes- / fästhämmare genom att blockera virusets förmåga att fästa till eller komma in i friska värdceller. De gör det genom att binda till olika receptorer på ytan av värdcellen som HIV använder för att låsa på och / eller komma in i cellen. Utan sättet att komma in i en cell kan HIV inte replikera.

DROGKLASS: Inträdes- / tillbehörshämmareVarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottFuzeonenfuvirtid90 mg injiceras 2x / dagInte tillämpbarRukubiofostemsavirEn 600 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matSelzentrymaraviroc-En 150 mg tablett 2x / dag
-En 300 mg tablett 2x / dag
-Två 300 mg tabletter 2x / dagTaget med eller utan matTrogarzoibalizumab-2 000 mg intravenös infusion som en induktionsdos
-800 mg intravenös infusion varannan veckaInte tillämpbar

Integrase-hämmare

Integrashämmare fungerar genom att blockera införlivandet av HIV-DNA i värdcellens DNA, en process som kallas integration. De gör det genom att hämma ett viralt enzym som kallas integras.

DRUG CLASS: Integrase-hämmareVarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottIsentressraltegravirEn tablett på 400 mg 2x / dagTaget med eller utan matIsentress HDraltegravirEn 600 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matTivicaydolutegravir-Obehandlade patienter:
En 50 mg tablett 1x / dag
-Patienter med motstånd mot Isentress:
En 50 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matVocabriacabotegravirEn 30 mg tablett 1x / dag (specifikt tas med oral Edurant i en månad som induktionsdos för Cabenuva-injektion med förlängd frisättning - se "FDC-läkemedel" nedan)Tagen med mat

Nukleoside omvänd transkriptashämmare

För att HIV ska kunna replikera använder den ett enzym som kallas omvänd transkriptas för att översätta dess virala RNA till dubbelsträngat DNA, som sedan integreras i kärnan i värdcellen för att "kapa" dess genetiska maskiner. Genom att göra det kan HIV börja krossa flera kopior av sig själv.

Nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI) blockerar effekten av omvänd transkriptas och förhindrar därigenom replikering av viruset.

DRUGKLASS: Nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI)VarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottEmtrivaemtricitabin-En 100 mg tablett 1x / dag
-En 150 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matEpivirlamivudin-En 300 mg tablett 1x / dag
-En 150 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matRetrovirAZT, zidovudinEn 300 mg tablett 2x / dagMat kan lindra obehag i magenVireadtenofovirEn 300 mg tablett 1x / dagTaget med eller utan matZiagenabacavir-Två 300 mg tabletter 1x / dag
-En 300 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan mat

Icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare

Icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI) blockerar också omvänd transkriptas men på ett annat sätt. I stället för att binda till viralt DNA som NRTI gör, binder NNRTI direkt till enzymet och blockerar dess verkan.

DROGKLASS: Icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI)VarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottEdurantrilpivirinEn 25 mg tablett 1x / dagligenTagen med en måltidIntelenceetravirinEn 200 mg tablett 2x / dagTagen med en måltidPifeltrodoravirinEn 100 mg tablett 1x / dagTaget med eller utan matSustivaefavirenzEn 600 mg tablett 1x / dagTagen på fastande mage, helst vid sänggåendetViramune IR (omedelbar release)nevirapin-Första 14 dagar:
200 mg tablett 2x / dag
-Underhållsdos:
200 mg tablett 2x / dagTaget med eller utan matViramune XR (utökad release)nevirapin-Första 14 dagar:
En 200 mg IR-tablett 1x / dag
-Underhållsdos:
En 400 mg XR-tablett 1x / dagTaget med eller utan mat

Proteashämmare

Proteashämmare (PI) fungerar genom att blockera ett enzym som kallas proteas. När HIV tar över värdcellens genetiska maskineri, producerar den långkedjiga proteiner som måste skäras i mindre bitar (genom proteas) för att samlas i en ny viral partikel. Genom att binda till proteas kan långkedjiga proteiner inte kapas och nya viruspartiklar kan inte produceras.

DROGKLASS: ProteashämmareVarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottAptivustipranavirTvå 250 mg kapslar + 200 mg Norvir 2x / dagBäst tas med en måltidLexivafosamprenavir-Två 700 mg tabletter 2x / dag
-Två 700 mg tabletter + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patienter med tidigare PI-fel:
En 700 mg tablett + 100 mg Norvir 2x / dagTaget med eller utan matPrezistadarunavir-800 mg + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patienter med kända nivåer av Prezista-associerad resistens:
En 600 mg tablett + 100 mg Norvir 2x / dagTagen med matReyatazatazanavir-Två 200 mg kapslar 1x / dag
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / dagTagen med lätt måltid

Farmakokinetiska förstärkare

Även kallade HIV-boosters används dessa läkemedel för att "öka" koncentrationen av proteashämmare i blodomloppet. Utan dem skulle koncentrationen av den medföljande PI snabbt falla under den terapeutiska nivån och ge viruset en möjlighet att replikera.

DROGKLASS: Farmakokinetiska förstärkareVarumärkeGeneriskt namnTypisk dosering för vuxnaKosttillskottNorvirritonavirDoseringen varierar beroende på vilka PI: er den tas med
(Tekniskt sett en proteashämmare)Taget med eller utan matTybostcobicistat150 mg 1x / dag
(Tekniskt sett en CYP3A-hämmare)Tagen med mat

Kombinationsläkemedel med fast dos

FDC-läkemedel med fast dos minskar den dagliga pillerbördan som en person med hiv annars kan möta när man genomgår antiretroviral behandling. Vissa FDC-läkemedel används tillsammans med andra antiretrovirala medel. Andra används helt på egen hand.

Av de 22 FDC-läkemedel som är godkända för användning i USA är 14 allt-i-ett-behandlingar som tas en gång dagligen.

FDC-läkemedel med fast dosVarumärkeInnehållTypisk dosering för vuxnaKosttillskottAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagligenTaget på fastande mage, helst vid sänggåendetBiktarvy50 mg bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagligenTaget med eller utan matCabenuva400-600 mg cabotegravir + 600-900 mg Edurant (i separata förfyllda sprutor)-Initiationsinjektioner: En 600 mg cabotegravirinjektion och en 900 mg injektion av Edurant under månad en (endast efter en induktionsdos av Vocabria - se "Intergrase-hämmare" ovan)
-Underhållsinjektioner: En 400 mg cabotegravirinjektion och en 600 mg Edurantinjektion 1x / månad därefterInte tillämpbarCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTaget med eller utan matCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEn tablett 2x / dagMat kan lindra magbesvärKomplera25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread-En tablett 1x / dag
-För personer på rifabutin: En tablett plus ytterligare 25 mg Edurant 1x / dagTagen med matDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablett dagligenTaget med eller utan matDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-En tablett 1x / dag
-För personer på rifabutin: En tablett 1x / dag följt av 100 mg Pifeltro 12 timmar senareTaget med eller utan matDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-En tablett 1x / dag
-För personer på rifabutin eller karbemazepin: En tablett 1x / dag följt av 50 mg Tivicay 12 timmar senareTaget med eller utan matEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirEn tablett 1x / dagTaget med eller utan matEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEn tablett 1x / dagTagen med matGenvoya150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTagen med matJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-En tablett 1x / dag
-För personer på rifabutin: En tablett plus ytterligare 25 mg Edurant 1x / dagTagen med matKaletra200 mg lopinavir + 50 mg Norvir-Två tabletter 2x / dag
-Människor med mindre än 3 mutationer associerade med lopinavirresistens:
Fyra tabletter 1x / dagTaget med eller utan matOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTagen med matPrezcobix800 mg Prezista
+ 150 mg TybostEn tablett 1x / dagTagen med matSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablett 1x / dagTagen med matSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTaget på fastande mage, helst vid sänggåendetSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTaget på fastande mage, helst vid sänggåendetStribild150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablett 1x / dagTagen med matTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEn tablett 1x / dagTaget med eller utan matTruvada300 mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEn tablett 1x / dagTaget med eller utan mat