Epzicom är ett kombinationsantiretroviralt läkemedel som används för att behandla hiv-infektion hos vuxna och vissa barn. Det tas genom munnen i tablettform.
Den innehåller två antiretrovirala medel som kallas abacavir (säljs på egen hand under varumärket Ziagen) och lamivudin (säljs på egen hand under varumärket Epivir). Epzicom tas i kombination med minst ett annat antiretroviralt läkemedel för att säkerställa fullständig virussuppression.
Hero Images / Getty ImagesEpzicom godkändes för användning av U.S. Food and Drug Administration 2004. Trots dess användarvänlighet och bevisade effekt kan Epzicom orsaka allvarliga och potentiellt livshotande biverkningar hos vissa människor.
Flera generiska versioner av Epzicom finns i USA, som säljs helt enkelt som "abakavir + lamivudin" eller "abakavir / lamivudin."
Användningar
De två antiretrovirala medlen i Epzicom tillhör en klass av läkemedel som kallas nukleosid-omvänd transkriptashämmare (NRTI). De arbetar genom att blockera ett stadium av HIV: s livscykel och genom att förhindra att viruset replikerar kopior av sig själv. Vid användning i kombination med andra antiretrovirala läkemedel,
Epzicom kan minska virusbelastningen till oupptäckbara nivåer. NRTI blockerar ett enzym som kallas omvänt transkriptas som viruset använder för att översätta sitt virala RNA till DNA, vars genetiska kodning sedan integreras i värdcellens kärna för att förvandlas till en HIV-producerande fabrik.
NRTI var den första klassen av läkemedel som kunde hämma virusets replikationscykel och fortsätter att vara en viktig del av antiretroviral kombinationsbehandling.
FDA godkänner Epzicom för användning hos vuxna såväl som barn som väger minst 25 kilo. Eftersom Epzicom kommer som en tablett med fast dos kan den inte användas till dem vars abakavir- eller lamivudindos behöver justeras. För dessa människor måste läkemedlen ordineras individuellt.
Det finns inga off-label användningar för Epzicom.
Innan du tar
Epzicom kan användas i första linjens behandling av HIV, även om det oftare används som ett alternativ till föredragna medel i första linjen. Om abakavir och lamivudin används är det mer sannolikt att de ordineras i det tre-i-ett-hiv-läkemedlet Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin).
Utvärdering före behandling
När HIV diagnostiseras eller behandlingen ändras kommer din läkare att beställa en serie tester för att utvärdera egenskaperna hos ditt virus. HIV är i slutändan inte ett virus; snarare består den av en mängd genetiska varianter inom den "virala poolen", varav några kan vara läkemedelsresistenta.
Eftersom läkemedelsresistens kan överföras - det vill säga övergå från en person till en annan - är testerna avgörande för att bestämma vilka läkemedel du är mest känslig för och sannolikt kommer att uppnå ett oupptäckbart virus.
Testerna inkluderar:
- Test av genetisk resistens: Även känd som genotypning upptäcker blodprovet genetiska mutationer som är kända för att ge resistens.
- Fenotypisk testning: Vanligtvis används efter behandlingssvikt, testet (även känt som fenotypning) exponerar viruset direkt för alla tillgängliga antiretrovirala läkemedel för att se vilka som bäst kan undertrycka viruset.
HLA-B * 5701 Screening
Om genotypiska och fenotypiska tester avslöjar att abakavir är det bästa alternativet kommer din läkare att utföra ett nytt test för att söka efter en variant som kallas HLA-B * 5701-allelen.
Personer som testar positivt för denna variant löper en hög risk för en allvarlig överkänslig reaktion mot abakavir och bör inte ta abakavir eller något läkemedel som innehåller abakavir.
Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer
Det finns vissa fall där Epzicom undviks eller är kontraindicerat för användning. Detta kan vara relaterat till abakavir, lamivudin eller båda.
Förutom att testa positivt för HLA-B * 5701-allelen, är Epzicom kontraindicerat för användning hos alla som tidigare haft en överkänslig reaktion mot abakavir eller lamivudin. Vissa överkänsliga reaktioner, särskilt de som är relaterade till abakavir, kan leda till anafylaxi, flera organsvikt och dödsfall.
Dessutom kan lamivudin orsaka potentiellt allvarliga leverkomplikationer, inklusive leversvikt, hos personer med befintlig leversjukdom. Eftersom dosen inte kan justeras med kombinationsläkemedel med fast dos bör personer med måttlig till svår leversjukdom (Child-Pugh-poäng 7-15) aldrig ta Epzicom.
Även personer med lätt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-poäng 5-6) kan också behöva undvika Epizicom såvida inga andra läkemedelsalternativ finns tillgängliga. I sådana fall behövs täta leverfunktionstester för att undvika levertoxicitet och skada.
Eftersom Epzicom utsöndras via njurarna såväl som levern, bör personer med allvarligt nedsatt njurfunktion (definierat som ett kreatininclearance på mindre än 50 milliliter per minut) också undvika läkemedlet.
Andra NRTI
Det finns tre andra antiretrovirala läkemedel som klassificeras som nukleosid-omvänd transkriptashämmare, samt sex kombinationsläkemedel med fast dos som innehåller abakavir och / eller lamivudin:
- Emtriva (lamivudin)
- Combivir (lamivudin + zidovudin)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + tenofovirdisproxilfumarat)
- Dovato (lamivudin + dolutegravir)
- Retrovir (AZT, zidovudin)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproxilfumarat)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproxilfumarat)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
- Viread (tenofovirdisoproxilfumarat)
Dosering
Varje Epzicom-tablett innehåller 600 mg abakavir och 200 mg lamivudin. Tabletterna är avlånga, orange, filmdragerade och präglade med "GS FC2" endast på ena sidan.
Den rekommenderade dosen av Epzicom är som följer:
- Vuxna: En tablett dagligen med eller utan mat
- Barn 25 kg eller mer: En tablett dagligen med eller utan mat
Epzicom används aldrig på egen hand. Det måste användas i kombination med minst ett annat antiretroviralt läkemedel av en annan klass. För förstahandsbehandlingar involverar detta vanligtvis en integrashämmare som Tivicay (dolutegravir).
Hur man tar och förvarar
Epzicom måste tas dagligen för att säkerställa fullständig virussuppression. Att hoppa över eller sakna doser kan minska den terapeutiska koncentrationen av läkemedlet i blodomloppet. Detta tillåter inte bara viruspopulationen att växa utan kan också påskynda utvecklingen av läkemedelsresistens.
Om du av misstag missar en dos, ta den så snart du kommer ihåg det. Om det redan är nära tidpunkten för nästa dos, hoppa över den ursprungliga dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba aldrig doserna.
Mat påverkar inte koncentrationen av Epizcom i blodet. Med detta sagt kan krossning eller delning av tabletten påverka absorptionshastigheten och bör undvikas. Om du eller ditt barn har svårt att svälja tabletter, meddela din läkare så att alternativa läkemedel kan hittas.
Epzicom kan förvaras säkert vid temperaturer på cirka 25 ° C. Även om det är bra att utsätta läkemedlet för högre temperaturer under en kort tidsperiod, bör långvarig exponering undvikas, inklusive förvaring av tabletterna i en solig fönsterbräda eller i handskfacket.
Det är bäst att förvara tabletterna i sin ursprungliga ljusresistenta behållare i ett svalt, torrt skåp eller låda. Håll alltid reda på utgångsdatumet och undvik att ta tabletter som har gått ut eller försämrats.
Sök omedelbar akutvård vid en överdos, vilket kan leda till en potentiellt allvarlig komplikation som kallas laktacidos och andra potentiella skador.
Bieffekter
Alla läkemedel har biverkningar, och de flesta som är associerade med Epzicom tenderar att vara milda och övergående. I sällsynta fall kan det finnas allvarliga biverkningar, varav några kan utvecklas strax efter att behandlingen påbörjats och andra som uppstår till följd av långvarig användning.
Allmänning
Abacavir och lamivudin är oberoende förknippade med ett antal vanliga biverkningar, varav några överlappar varandra. De vanligaste, som förekommer cirka 5% till 10% av användarna, inkluderar:
AbacavirTäppt i näsan
Nysning
Sinus smärta
Huvudvärk
Öronsmärta
Sömnlöshet
Ovanliga drömmar
Aptitlöshet
Tuff eller rinnande näsa
Huvudvärk
Yrsel
Hosta
Känner mig trött
Sömnlöshet
Illamående
Diarre
Många av dessa biverkningar är kortlivade och tenderar att lösa sig när kroppen anpassar sig till behandlingen. Låt din läkare veta om biverkningar kvarstår eller blir outhärdliga. Avbryt aldrig behandlingen utan att först prata med din läkare.
Svår
Det finns flera biverkningar associerade med Epzicom som kan vara allvarliga och till och med livshotande. Även om de är sällsynta kan de kräva att läkemedlet omedelbart avslutas och i vissa fall akut medicinsk intervention. Dessa inkluderar:
- Abakavir överkänslighet: Vanligtvis inom sex veckor efter påbörjad behandling, inkluderar symtom feber, utslag, illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, trötthet och lunginflammation-liknande symtom. Om de lämnas obehandlade kan symtomen förvärras och leda till döden.
- Lipodystrofi: Den långvariga användningen av NRTI har länge förknippats med lipodystrofi, den onormala omfördelningen av kroppsfett. Symtomen varierar från mild till svår och tenderar att vara progressiva när det börjar utvecklas.
- Mjölksyraacidos: Onormal ansamling av mjölksyra är mindre vanligt med abakavir och lamivudin än antiretrovirala äldre generationer. Ändå förekommer det fortfarande och kan uppvisa magont, aptitlöshet, diarré, muskelkramper, ovanlig sömnighet och snabb, grund andning (takypné). I svåra fall medför laktacidos 50% dödsrisk.
- Hepatomegali: Epzicom kan orsaka onormal utvidgning av levern hos personer som samtidigt är smittade med HIV och hepatit C. Förutom svullnad i buken inkluderar andra symtom röda händer, förstorade blodkärl under hudens yta och gulning av huden och ögon (gulsot).
Vissa studier har föreslagit att abakavir kan öka risken för hjärtinfarkt. Ändå finns det fortfarande mycket debatt om föreningen. Om du har ett hjärtsjukdom, prata med din läkare för att väga fördelarna och de potentiella riskerna med behandlingen.
Varningar och interaktioner
FDA har utfärdat flera blackbox-varningar som ger råd till konsumenter och vårdpersonal om potentiellt allvarliga risker i samband med Epzicom. Varningarna är baserade på tidigare erfarenhet av abakavir och lamivudin bland personer med hiv under 20 år eller mer.
Varningarna för den svarta rutan inkluderar överkänslighet mot abakavir hos personer med HLA-B * 5701-allelen, mjölksyraacidos och svår hepatomegali.Dessutom varnar FDA att Epzicom kan orsaka en försämring av leverrelaterade symtom hos personer som samtidigt är smittade med HIV och hepatit B.
Epzicom anses i allmänhet vara säkert under graviditeten. Även om djurstudier har visat en potential för fosterskador, har data från antiretroviralt graviditetsregister inte visat någon skillnad i frekvensen av missfall och fosterskador mellan mödrar som använder abakavir eller lamivudin och kvinnor i den allmänna befolkningen.
Ändå bör personer som kan bli gravida prata med sina läkare för att förstå fördelarna och riskerna med Epzicom. Mödrar med HIV rekommenderas också att undvika amning för att minska risken för överföring till sitt barn.
Läkemedelsinteraktioner
Det finns flera läkemedel som kan interagera med abakavir eller lamivudin. I vissa fall kan dessa interaktioner öka eller minska koncentrationen av abakavir eller lamivudin; i andra kan det öka eller minska koncentrationen av det samadministrerade läkemedlet.
Inte alla interaktioner kräver dosjustering eller substitution. Ändå är det viktigt att ge din läkare råd om eventuella mediciner du tar, oavsett om de är receptbelagda, receptfria, växtbaserade, näringsmässiga eller fritidsintresserade.
Abacavir
Alkohol kan minska den takt med vilken abakavir utsöndras från kroppen. Detta kan leda till ökade blodkoncentrationer och i sin tur en ökad risk för biverkningar, inklusive huvudvärk, aptitlöshet och illamående. Minskat alkoholintag kan mildra denna effekt.
På baksidan kan abakavir minska koncentrationen av metadon hos personer som genomgår metadonunderhållsbehandling för opioidberoende. Med detta sagt kräver den dos som används i Epzicom sällan en justering av metadondosen.
Lamivudin
Det konstgjorda sötningsmedlet sorbitol kan minska koncentrationen av lamivudin i blodomloppet. Effekten verkar vara dosberoende, med ett högre intag av sorbitol som leder till en större förlust av lamivudin i blodomloppet. Undvik när det är möjligt att ta sorbitol (eller laxermedel som innehåller sorbitol) samtidigt som Epzicom.
Kombinationen av antibiotikum trimetoprim och sulfametoxazol (TMP-SMX) kan också öka koncentrationen av lamivudin, men vanligtvis inte till en nivå som anses vara problematisk.
Andra vanliga läkemedel kan öka lamivudinnivåerna genom att hämma föreningar som kallas organiska katjontransportörer (OCT) som hjälper till med utsöndring av ämnen genom njurarna. Exempel inkluderar:
- Benadryl (difenhydramin)
- Glukofag (metformin)
- Prozac (fluoxetin)
- Tagamet (cimetidin)
- Verelan (verapamil)
- Zovirax (acyklovir)
Interaktionen mellan lamivudin och OCT-hämmare kan eller inte vara signifikant. Ändå kan vissa läkare rekommendera att du separerar doserna med flera timmar, medan andra kan rekommendera en ändring av det medföljande läkemedlet.