Vad du ska veta om Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) är ett oralt läkemedel som godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA) för behandling av psoriasis och psoriasisartrit. Används endast för vuxna, Otezla tas två gånger dagligen med eller utan mat. Otezla verkar genom att selektivt hämma vissa inflammatoriska föreningar som bidrar till återkommande symtom på psoriasis.

Otezla kan orsaka depression och betydande viktminskning, vilket båda kan motivera att behandlingen avbryts. Forskning pågår om Otezla kan användas för att behandla andra inflammatoriska sjukdomar.

Hur det fungerar

Otezla är en selektiv hämmare av fosfodiesteras-4 (PDE4), ett enzym som används för att framställa tumörnekrosfaktor (TNF), som främjar vävnadsinflammation. Genom att blockera PDE4-enzymet minskar Otezia TNF-nivåer och minskar den TNF-associerade inflammationen som är involverad i förmedling av symtom på psoriasis och psoriasisartrit.

Otezla absorberas snabbt i tarmen och når maximal koncentration i blodet inom två till tre timmar. Det har en relativt kort läkemedelshalveringstid (sex till åtta timmar), så det måste tas två gånger dagligen för att säkerställa en stabil läkemedelskoncentration.

Läkemedlet metaboliseras i levern och utsöndras från kroppen i urinen och i mindre grad i avföring.

Användningar

Otezla är godkänt för vuxna för behandling av måttlig till svår psoriasis när topikala läkemedel inte har lett till. Det används också hos vuxna med aktiv psoriasisartrit (en form av artrit orsakad av inflammatoriska effekter av psoriasis).

Otezla är inte godkänt för barn och det är fortfarande testat hos barn under 8 år.

Dosering

Otezla finns i en diamantformad filmdragerad tablett i tre styrkor: 10 milligram (mg), 20 mg och 30 mg.

Otezla kräver en laddningsdos på fem dagar under vilken du sakta ökar dosen varje dag för att nå den optimala läkemedelskoncentrationen. Denna process minskar risken för gastrointestinala biverkningar. Därefter skulle du ta en underhållsdos för att upprätthålla koncentrationen.

Dosen och doseringsschemat är desamma för både psoriasis och psoriasisartrit. Som rekommenderat av tillverkaren:

Du kan ta Otezla med eller utan mat. Krossa inte, dela eller tugga p-piller.

Om du saknar en dos, ta den så snart du kommer ihåg det. Men om det är nära tiden för nästa dos, hoppa över dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba aldrig dosen.

Särskild hänsyn

Om du har allvarligt nedsatt njurfunktion (med minskat njurmedierat clearance av läkemedlet från din kropp), måste din dos minskas för att förhindra läkemedels toxicitet. I detta fall skulle din laddningsdos vara 10 mg de första tre dagarna och 20 mg de närmaste två dagarna. därefter skulle du ta 30 mg en gång dagligen som din underhållsdos.

Personer med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion behöver ingen dosjustering om inte kreatininclearance (CrCl) är mindre än 30 ml per minut (ml / min).

Tala med din läkare om vad som är rätt för dig och justera aldrig din föreskrivna dos utan din läkares vägledning.

Bieffekter

I kliniska prövningar var biverkningar associerade med Otezla (varav de tre första var de vanligaste):

• Diarre
• Huvudvärk
• Illamående
• Magont
• Öm hals
• Hosta
• Feber
• Nästäppa

De flesta biverkningarna inträffade under de första två veckorna av behandlingen och försvann med tiden med fortsatt användning av läkemedlet.

Mindre vanliga biverkningar, som depression och viktminskning, kan vara mycket allvarligare. I vissa fall kan symtomen vara tillräckligt allvarliga för att kräva en förändring av behandlingen. Enligt forskning från FDA som publicerats av FDA:

• Depression och självmordstankar rapporterades hos 0,8% av användarna. Av dessa avbröt 0,3% behandlingen till följd av biverkningen. Som ett resultat bör patienter med en historia av depression, särskilt om de inte behandlas tillräckligt, överväga ett alternativt läkemedel.
• Viktminskning på 10% till 15% rapporterades hos 10% av användarna. Detta är tre gånger den förekomst som ses hos människor som fick placebo.

På grund av risken för viktminskning bör din kroppsvikt övervakas under hela behandlingen och behandlingen bör avbrytas om viktminskningen blir extrem.

Kontraindikationer

Den enda absoluta kontraindikationen mot Otezla är känd överkänslighet mot apremilast eller något av läkemedlets inaktiva ingredienser. Med detta sagt rapporterades inte läkemedelsöverkänslighet i någon av studierna före marknaden utan identifierades, om än sällan, i forskning efter marknadsföring.

Även om Otezla inte är kontraindicerat för användning under graviditet klassificeras det som ett läkemedel för graviditetskategori C. Detta innebär att djurstudier har visat att Otezla kan orsaka fosterskador, men det finns inga välkontrollerade studier på människor.

Det mesta av skadan inträffade i doser som var två till fyra gånger större än den som användes hos människor. Missfall var den vanligaste graviditetskomplikationen. Det är okänt om Otezla kan överföras genom bröstmjölk och vilken skada, om någon, som kan orsaka.

På grund av den potentiella skadan bör Otezla endast användas under graviditet om fördelarna uppväger riskerna. Prata med din reumatolog för att få alla fakta du behöver för att göra ett välgrundat val.

Interaktioner

Otezla förlitar sig på ett leverenzym, känt som cytokrom P450 (CYP450), för metabolism. Många andra läkemedel bearbetas med samma enzym. Om Otezla tas med några av dessa läkemedel kan de konkurrera om detta enzym och koncentrationen av ett eller båda läkemedlen kan påverkas.

I vissa fall kan interaktionen bromsa ämnesomsättningen, vilket leder till ansamling av läkemedlet och toxiska biverkningar. I andra kan det påskynda ämnesomsättningen, minska läkemedelskoncentrationen samt effektiviteten av behandlingen.

Bland några av de läkemedel och kosttillskott som kan interagera med Otezla:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenytoin)
• Rifampin
• Johannesört

Berätta för din läkare om alla läkemedel och kosttillskott du tar, oavsett om de är läkemedel eller receptfria för att undvika interaktioner och oväntade biverkningar.