Xeljanz (tofacitinibcitrat) är en oral Janus kinas (JAK) -hämmare - en typ av sjukdomsmodifierande antireumatisk läkemedel (DMARD) - används för att behandla måttligt till svår aktiv reumatoid artrit (RA) hos vuxna. Vanligtvis föreskrivs efter misslyckad behandling med metotrexat, lindrar Xeljanz ledvärk, inflammation och stelhet genom att minska immunsystemets aktivitet genom en annan terapeutisk väg än andra DMARDs.
Xeljanz finns i formuleringar med omedelbar och förlängd frisättning. Det finns inget generiskt.
Användningar
Xeljanz är godkänt för behandling av reumatoid artrit, psoriasisartrit och ulcerös kolit. Det kan användas ensamt (som monoterapi) eller kombineras med metotrexat eller andra icke-biologiska DMARDs.
Godkänd av U.S. Food and Drug Administration (FDA) 2012 betraktas Xeljanz som ett läkemedel med liten molekyl, inte ett biologiskt läkemedel. Biologier blockerar proinflammatoriska cytokiner från utsidan av cellen medan Xeljanz arbetar inifrån.
Xeljanz hämmar JAK-vägen - en signalväg inuti celler som spelar en viktig roll vid inflammation i samband med reumatoid artrit. JAKs är intracellulära enzymer som överför signaler som uppstår från cytokin- eller tillväxtfaktor-receptor-interaktioner på cellmembranet.
I kliniska prövningar visade sig Xeljanz ensam eller i kombination med ett annat DMARD att signifikant minska tecken och symtom på RA och förbättra förmågan att utföra typiska dagliga aktiviteter.
Innan du tar
Xeljanz är indicerat vid behandling med reumatoid artrit efter att metotrexat inte lyckats föra sjukdomen i remission Innan du ordinerar Xeljanz kommer din läkare att gå igenom din medicinska historia, inklusive dina nuvarande RA-symtom och tidigare behandlingsregimer.
Dessutom kommer din läkare att utföra hudtester för att kontrollera tuberkulos och genomföra blodprov för att kontrollera dina kolesterolnivåer, leverenzymer och blodceller. Basnivåer registreras innan du börjar behandlingen med Xeljanz så att de kan refereras senare.
Periodiska laboratorietester rekommenderas under hela behandlingstiden, eftersom Xeljanz kan orsaka förändringar av vissa typer av vita blodkroppar, hemoglobin, leverenzymer och lipider.
Du kan också behöva uppdatera dina vaccinationer före behandling med Xeljanz, eftersom levande virusvacciner måste undvikas när du tar läkemedlet. Dessa vacciner inkluderar:
- Bältros
- FluMist nässpray
- Mässling, påssjuka, och röda hund
- Gul feber
Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer
Din läkare kommer att gå igenom de potentiella fördelarna och riskerna med detta läkemedel innan du ordinerar behandlingen. Xeljanz kan utgöra en större risk för personer med vissa tillstånd. Tala om för din läkare om du är 50 år eller äldre, röker eller har eller har haft:
- Cancer
- Diabetes
- Högt kolesterol
- Högt blodtryck
- HIV eller AIDS
- Infektioner som är frekventa, kroniska eller kommer och går, vare sig systemiska eller lokala, såsom öppna sår, sår och munsår
- Leversjukdom
- Njurtransplantation
- Lungsjukdom
- Andra störningar i immunsystemet
- Tuberkulos
- Gastrointestinala perforeringar
Låt din läkare dessutom veta om du bor eller någonsin har bott i områden där svampinfektionen histoplasmos är vanligare, såsom dalarna i Ohio eller Mississippi, delar av Central- och Sydamerika, Afrika, Asien och Australien.
Tillräckliga studier av Xeljanz hos gravida kvinnor har inte utförts. Xeljanz bör endast användas under graviditet om nyttan med läkemedlet uppväger den potentiella risken för fostret.
Dosering
Regelbunden Xeljanz ska tas två gånger dagligen - 5 mg (mg) per dos.
Xeljanz-XR, versionen med förlängd frisättning, kommer som en 11 mg tablett som tas en gång dagligen.
Xeljanz kan tas med eller utan mat och ska sväljas hela. Tugga, dela eller krossa den inte.
Om du saknar en dos, ta den så snart du kommer ihåg om det inte är dags för nästa dos. Hoppa i så fall över den missade dosen och fortsätt ditt vanliga doseringsschema. Ta inte en dubbel dos för att kompensera för en missad. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du har några frågor.
Bieffekter
De vanligaste biverkningarna associerade med Xeljanz, som inträffade under de första tre månaderna av användning i kliniska prövningar, var:
- Övre luftvägsinfektioner
- Huvudvärk
- Diarre
- Tuff eller rinnande näsa
Tala om för din läkare om dessa symtom är svåra eller inte försvinner.
Xeljanz kan öka dina kolesterolnivåer. Din läkare kommer att övervaka ditt kolesterol noga medan du tar detta läkemedel.
Svår
Det finns också några allvarliga biverkningar förknippade med att ta Xeljanz. Om du får något av följande, kontakta din läkare omedelbart eller sök akut medicinsk behandling:
- Nässelfeber
- Svullnad i ansikte, ögon, läppar eller hals
- Svårighetssvårigheter eller andning
- Magsmärta tillsammans med feber och diarré eller förstoppning
- Guling av hud eller ögon
- Aptitlöshet
- Mörk urin
- Lerfärgade tarmrörelser
- Kräkningar
- Utslag
- Blek hud
- Andnöd
Varningar och interaktioner
Xeljanz bär en svart låda varning för allvarliga och potentiellt dödliga biverkningar. Dessa inkluderar:
- Allvarliga infektioner som leder till sjukhusvistelse eller dödsfall, såsom tuberkulos, bakteriella, invasiva svampar, virus och andra opportunistiska infektioner
- Lymfom och andra maligniteter
- Epstein-Barr-virusassocierad lymfoproliferativ störning
Xeljanz ska inte tas tillsammans med biologiska läkemedel. Dessa inkluderar:
- Enbrel (etanercept)
- Remicade (infliximab)
- Humira (adalimumab)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Simponi (golimumab)
- Orencia (abatacept)
- Actemra (tocilizumab)
- Rituxan (rituximab)
- Kineret (anakinra)
Vissa läkemedel bör användas med försiktighet när du tar Xeljanz och kan kräva att din läkare ändrar din dos eller övervakar dig för biverkningar inklusive leverskador. Dessa inkluderar:
- Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) såsom aspirin, Advil eller Motrin (ibuprofen) och Naprosyn eller Aleve (naproxen)
- Azasan, Imuran (azathioprine)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (cyklosporin)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (metotrexat)
- Steroider inklusive dexametason, Medrol (metylprednisolon), Prelone (prednisolon) och prednison
- Diflucan (flukonazol)
- Onmel, Sporanox (itrakonazol)
- Xolegel (ketokonazol)
- Karbatrol, Tegretol, Equetro (karbamazepin)
- Biaxin (klaritromycin)
- Crixivan (indinavir)
- Viracept (nelfinavir)
- Nefazodon
- Fenobarbital
- Dilantin / Fenytek (fenytoin)
- Mykobutin (rifabutin)
- Rifadin / Rimactane (rifampin)
