Penicillin är ett antibiotikum som används för att behandla vissa typer av bakterieinfektioner. Vanliga biverkningar inkluderar diarré och magbesvär, och vissa människor kan ha en allergisk reaktion mot penicillin - effekterna kan variera från mild till svår.
Penicillin finns i oral form för att tas via munnen, eller genom intravenös (IV, i en ven) injektion, eller intramuskulär (IM, i en stor muskel) injektion. Och det finns olika typer av penicillin med olika verkningsmekanismer.
Bakgrund
Alla former av penicillin härrör åtminstone delvis från en svamp som kallasPenicillium chrysogenum.
Den skotska forskaren Alexander Fleming anses ha upptäckt penicillin 1929 när han insåg att bakteriekulturer av misstag förorenade med "mögelsaft" dödades av svampen. Det var inte förrän 1941 att forskare lyckades isolera, rena och testa läkemedlet i sin första patient och inledde antibiotikas ålder.
Vid 1960-talet kunde forskare utveckla de första semisyntetiska penicillinläkemedlen som kunde behandla ett bredare spektrum av bakterieinfektioner. Det var ungefär samma tid som de började erkänna hotet om penicillinresistens, där mutanta bakteriestammar som var resistenta mot antibiotikan började dyka upp och passeras genom en befolkning.
Idag finns det ett växande antal bakterieinfektioner som är antingen helt eller delvis resistenta mot de ursprungliga penicillinläkemedlen, inklusiveNeisseria gonorrhoeae(gonorré) och meticillinresistentStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokock lunginflammation(en typ av bakteriell lunginflammation) och vissa typer avClostridiumochListeriabakterier har blivit mindre lyhörda för dessa antibiotika också.
Överanvändningen av antibiotika i boskap för att främja tillväxt är känd för att öka risken för resistenta bakterier, inklusive superbugs, längs hela livsmedelskedjan. Som ett resultat av denna växande globala oro förbjöd USA användningen av antibiotika för tillväxt. marknadsföring av djur 2017.
Typer
Penicilliner tillhör en större familj av läkemedel som kallas beta-laktamantibiotika. Dessa läkemedel har en liknande molekylär struktur och består av en ring med fyra atomer, kallad betalaktam. Varje typ av penicillin har ytterligare sidokedjor som bestämmer dess aktivitet.
Penicilliner fungerar genom att binda till molekyler på väggarna av bakterier som kallas peptidoglycan. När bakterierna delar sig förhindrar penicillin att proteiner i cellväggen återmonteras ordentligt, vilket får bakteriecellen att brista och snabbt dö.
Naturliga penicilliner är de som härrör direkt frånP. chrysogenumsvampar. Det finns två naturliga penicilliner.
Semisyntetiska penicilliner produceras i ett laboratorium för att likna kemiska ämnen som finns iP. chrysogenum. Det finns fyra klasser av semisyntetiska penicilliner, inklusive sådana vanligen förskrivna antibiotika som amoxicillin och ampicillin.
NaturligPenicillin G (bensylpenicillin)
Penicillin V (fenoximetylpenicillin)
Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin och hetacillin)
Antistaphylococcal penicilliner (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin och oxacillin)
Bredspektrum penicilliner (karbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
Betalaktamas-hämmare (klavulansyra)
Var och en av dessa typer har en något annan molekylär struktur och kan administreras annorlunda än de andra.
Vissa penicilliner har inte direkt antibakteriell aktivitet. De används i kombinationsterapi för att övervinna penicillinresistens. Till exempel blockerar klavulansyra ett enzym som utsöndras av antibiotikaresistenta bakterier (beta-laktamas) som hämmar aktiviteten av beta-laktamantibiotika.
Användningar
Penicilliner används för att behandla bakterieinfektioner - och de behandlar inte virus-, svamp- eller parasitinfektioner. Läkemedlen är generellt aktiva mot grampositiva bakterier, en grupp bakterier som har peptidoglykan på utsidan av cellväggen. Med gramnegativa bakterier begravs peptidoglykanskiktet under ett lager lipidceller, vilket gör det svårare för läkemedlet att komma åt molekylen.
Listan över gram-positiva bakterier som kan behandlas med penicilliner inkluderar de frånClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,ochStreptokocksläkt.
Naturliga penicilliner - penicillin G och penicillin V - används fortfarande idag och är lämpliga för behandling av vissa vanliga och ovanliga bakterieinfektioner.
• Bakteriell endokardit
•Bakteriell meningit
• Cellulit
•Difteri
• Koldbrand
• Nekrotiserande enterokolit
• Pneumokock lunginflammation
•Halsfluss
• Syfilis (avancerad spridning eller medfödd)
•Stelkramp
•Halsfluss
• Cellulit
• Tandabscess
•Ros
•Reumatisk feber
•Halsfluss
• Streptokock hudinfektioner
•Halsfluss
Däremot kan semisyntetiska antibiotika som amoxicillin - ett av de vanligaste förskrivna antibiotika idag - användas för att behandla ett brett spektrum av luftvägsinfektioner, hud- och bakterieinfektioner somH. pylori, Lyme-sjukdom och akut otitis media.
Utanför indikation
Off-label användning av penicilliner är vanligt, om än oftare med läkemedel som amoxicillin och ampicillin än naturliga penicilliner. Off-label användning inkluderar behandling av patienter med kritisk vård med sepsis eller nyfödda med akut andningsbesvär. I varken fall anges läkemedlen för sådan användning, men de anses ofta nödvändiga när inga andra behandlingsalternativ finns tillgängliga.
Penicillin G används ibland off-label för att behandla protetiska ledinfektioner, Lyme-sjukdom och leptospiros. Penicillin V används ibland off-label för att behandla Lyme-sjukdom och otitis media, eller för att förhindra infektioner hos personer som genomgår stamcellstransplantation. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Innan du tar
Penicillin kan vara mycket effektivt om det används på rätt sätt. Ändå finns det tillfällen när läkemedlet inte är effektivt för att rensa en infektion. I sådana fall kan antibiotikakänslighetstestning (även känd som antibiotikakänslighetstest) användas för att avgöra om en persons infektion är lyhörd för penicillin.
Testet startar med att odla bakterier som tas från en kroppsvätspinne och sedan utsätta bakterierna direkt för olika penicillintyper i ett laboratorium. Antibiotikakänslighetstestning används ofta för personer med samhällsförvärvad lunginflammation som har hög risk för svår sjukdom eller dödsfall.
Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer
Penicilliner är kontraindicerade om du tidigare har haft allergi mot något läkemedel i penicillinfamiljen. Det bör också användas med stor försiktighet om du någonsin har haft en allvarlig överkänslighetsreaktion, inklusive anafylaxi, Stevens-Johnsons syndrom (SJS) eller toxisk epidermal nekros (TEN).
Om du tidigare har haft en allergisk reaktion mot penicillin G eller penicillin V kan du vara - men inte nödvändigtvis - allergisk mot semisyntetiska penicilliner som amoxicillin eller ampicillin.
Andra beta-laktamantibiotika bör användas med försiktighet hos personer med penicillinallergi eftersom det finns en risk, om än liten, för en korsreaktiv allergi. Detta inkluderar cefalosporin-antibiotika som Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon) och Suprax (cefixime).
Om du är orolig för att du kan vara allergisk mot penicillin, kan du testa hudallergi för att se om du reagerar på en liten mängd läkemedel som placeras under huden.
Penicillin bör också användas med extrem försiktighet om du har akut njursvikt (njursvikt). Penicillin utsöndras huvudsakligen genom njurarna och nedsatt njurfunktion kan orsaka att läkemedlet ackumuleras till toxiska nivåer. Den efterföljande överdosen av penicillin kan leda till symtom på agitation, förvirring, dumhet, onormala ryckningar och i sällsynta fall koma.
Dosering
Den rekommenderade dosen av penicillin G och penicillin V kan variera beroende på sjukdomen, dess sjukdom och åldern på den person som behandlas.
Doserna mäts på flera olika sätt beroende på beredningen. Hos vuxna mäts läkemedlet vanligtvis i enheter eller milligram (mg). Hos barn kan dosen beräknas med milligram per kg kroppsvikt per dag (mg / kg / dag) eller enheter per kg kroppsvikt per dag (enheter / kg / dag).
Barn: 150 000 till 250 000 enheter / kg / dag i fyra uppdelade doser under 7 till 14 dagar
Barn: 150 000 till 300 000 enheter / kg / dag i fyra till sex uppdelade doser (varaktigheten varierar beroende på sjukdomens svårighetsgrad)
Barn: 150 000 till 300 000 enheter / kg / dag i fyra till sex uppdelade doser (varaktigheten varierar beroende på svårighetsgraden av sjukdomen)
Barn: 200 000 till 300 000 enheter / kg / dag i fyra till sex uppdelade doser under 10 till 14 dagar
Barn: 125 till 250 mg var 12: e timme efter behov
Barn: 250 till 500 mg var 8 till 12 timmar i 10 dagar
Ändringar
Om du har njursjukdom kan du behöva en lägre penicillindos för att förhindra läkemedeltoxicitet. En dosreduktion rekommenderas vanligtvis när kreatininclearance (ett mått på njurfunktion) är mindre än 10 ml per minut (ml / min).
Å andra sidan, om du behandlas med hemodialys, kan du behöva en högre dos eftersom hemodialys kan påskynda clearance av penicillin från blodet.
Hur man tar och förvarar
Penicillin G
Penicillin G finns som antingen en förblandad lösning eller som ett pulver som bereds med sterilt vatten för injektion. Den förblandade lösningen kan förvaras i kylskåp eller frys, medan pulverformuleringen kan förvaras säkert vid rumstemperatur. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Penicillin G-injektioner administreras inte själv.
Penicillin V.
Penicillin V finns som en oral tablett eller ett pulver med körsbärssmak blandat med vatten. Båda kan förvaras säkert vid rumstemperatur. När pulvret har beredts bör det förvaras i kylskåp och kasseras efter 14 dagar.
Penicillin V ska tas på fastande mage för att säkerställa maximal absorption. Det ska tas minst en timme före en måltid eller minst två timmar efter en måltid.
Om du saknar en dos penicillin V, ta den så snart du kommer ihåg det. Om det är nära tidpunkten för nästa dos, hoppa över dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba aldrig doserna.
Använd enligt anvisningarna
Ta alltid penicillin enligt anvisningarna och till slut. Sluta inte för att du mår bra. Du måste ta hela kursen så att alla bakterier utrotas. Små mängder kvarvarande bakterier kan sprida sig när behandlingen avbryts.
Bieffekter
De flesta penicillin biverkningar är milda och övergående och kommer att försvinna på egen hand utan behandling. Men ibland kan biverkningar vara svåra - och till och med livshotande - och kräva akutvård.
Allmänning
De vanligaste biverkningarna av penicilliner (som drabbar minst 1% av användarna) är:
- Diarre
- Huvudvärk
- Magbesvär
- Illamående eller kräkningar
- Utslag eller nässelfeber (vanligtvis mild till måttlig)
- Smärta vid injektionsstället (med penicillin G)
- Svart hårig tunga
- Muskelryckningar
- Oral trast
- Vaginal jästinfektion
Feber och angioödem (vävnadssvullnad) kan också förekomma men är mindre vanliga.
Svår
En av de allvarligaste problem som är förknippade med användningen av penicillin är risken för en potentiellt livshotande, helkroppsallergi som kallas anafylaxi. Sann penicillininducerad anafylaxi drabbar cirka en till fem av 100 000 personer.
Anafylaxi kan skörda allvarligt om den lämnas obehandlad. Det kan leda till chock, koma, andnings- eller hjärtsvikt och till och med dödsfall.
När ska du ringa 911
Sök akutvård om du får några eller alla symtom på anafylax efter att du fått en dos penicillin:
- Andnöd
- Väsande andning
- Yrsel, yrsel eller svimning
- Svårt utslag eller nässelfeber
- Snabb eller oregelbunden hjärtslag
- Svullnad i ansiktet, tungan eller halsen
- En känsla av överhängande undergång
I sällsynta fall kan penicilliner orsaka akut interstitiell nefrit, ett inflammatoriskt njursjukdom som oftast orsakas av en onormal immunreaktion mot mediciner. Symtom inkluderar illamående, utslag, feber, sömnighet, minskad urinproduktion, vätskeretention och kräkningar. De flesta fall är milda, men vissa kan bli allvarliga och orsaka en akut njurskada.
Penicilliner, som alla antibiotika, är förknippade med en ökad risk förClostridium difficilediarre. Detta orsakas när bakterier som normalt finns i tarmen utplånas av antibiotika, vilket tillåterC. difficilebakterier att sprida sig. De flesta fall är milda och kan lätt behandlas, menC. difficilehar vid sällsynta tillfällen varit känt för att orsaka svår fulminant kolit, giftig megakolon och dödsfall.
Varningar och interaktioner
Penicilliner anses i allmänhet vara säkra under graviditet och amning. Med det sagt klassificeras läkemedlen som graviditetskategori B-läkemedel, vilket innebär att djurstudier inte har visat någon risk för fosterskador men bevis hos människor saknas.
Om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar, tala med din läkare för att förstå fördelarna och riskerna med att använda penicillin.
Ett antal läkemedel kan också interagera med penicillin, ofta genom att konkurrera om clearance i njurarna. Detta kan öka penicillinkoncentrationerna i blodet liksom risken för biverkningar och läkemedeltoxicitet. Andra läkemedel kan påskynda rensningen av penicillin från kroppen och minska läkemedlets effektivitet.
Bland de läkemedel som sannolikt kommer att interagera med penicillin är:
- Antikoagulantia (blodförtunnande medel) som Coumadin (warfarin)
- Diuretika (vattenpiller) som Lasix (furosemid) och Edecrin (etakrynsyra)
- Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som aspirin, Tivorbex (indometacin) och fenylbutazon
- Sulfanomider som Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) och Truxazol (sulfisoxazol)
För att undvika interaktioner, låt alltid din läkare veta om alla läkemedel du tar, oavsett om de är receptbelagda, receptfria, näringsmässiga, växtbaserade eller rekreationsfria.