Vad man ska veta om komplera (Emtricitabin, Rilpilvirin, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera är ett kombinationsläkemedel med fast dos som används för att behandla hiv hos vuxna och äldre barn. Godkänd för användning av U.S. Food and Drug Administration (FDA) 2011, består Complera av tre olika antiretrovirala läkemedel:

• Emtricitabin (FTC), en nukleosid omvänd transkriptashämmare (NRTI), säljs också som en kapsel med en enda läkemedel som heter Emtriva
• Rilpivirin, en icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare (NNRTI), säljs också som ett enda läkemedelspiller kallat Edurant
• Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), en annan NtRTI som också säljs i en tablett med en enda läkemedel som heter Edurant

Komplera botar inte HIV. Snarare förhindrar det utvecklingen av sjukdomen genom att blockera ett enzym som kallasOmvänt transkriptasatt viruset måste replikeras. Genom att blockera HIV-replikering kan viruspopulationen undertryckas till oupptäckbara nivåer där den kan göra lite skada.

Det finns inga generiska versioner av Complera.

År 2016 godkändes en "förbättrad" version av Complera, kallad Odefsey, av FDA. Denna nya version ersatte TDF med tenofoviralafenamid (TAF), vars läkemedel utsätter kroppen för en lägre dos av tenofovir och minskar risken för njursvikt som ibland ses hos TDF-användare. Båda versionerna är tillgängliga.

Användningar

Komplera används för att behandla HIV-infektion hos vuxna och barn som väger minst 35 kg. FDA har utfärdat två indikationer för användning:

• Nybehandlade personer: Komplera kan användas i förstahandsbehandling hos personer som har en HIV-virusbelastning på 100 000 eller mindre.
• Behandlingserfarenheter: Komplera kan ersätta en aktuell behandling om individen har haft en oupptäckbar virusbelastning.

Innan du tar

Innan behandlingen påbörjas kommer din läkare att beställa test för att "profilera" ditt virus. Testerna ger din läkare information som hjälper dem att välja de läkemedel som du är mest känslig för. Detta inkluderar:

• Test av genetisk resistens, ett blodprov som upptäcker antalet och typer av läkemedelsresistenta mutationer som ditt virus har
• Fenotypisk testning, ett blodprov som isolerar viruset och exponerar det för alla tillgängliga antiretrovirala läkemedel för att se vilka som fungerar bäst

Test av genetisk resistens är avgörande även om du nyligen har smittats med HIV eftersom det är möjligt att plocka upp ett läkemedelsresistent virus genom kön, delade nålar och andra smittvägar.

Fenotypisk testning används tillsammans med testning av genetisk resistens men är i allmänhet reserverad för personer som har haft behandlingssvikt.

Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

Komplera är kontraindicerat för användning hos personer som tidigare haft en överkänslig reaktion mot emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Det finns andra tillstånd där Complera undviks eller används med försiktighet:

• Hepatit B: Komplera undviks vanligtvis hos personer som saminfekterats med HIV och hepatit B eftersom emtricitabin och tenofovir kan orsaka förvärring av akuta hepatit B-symtom. Hepatit B-test rekommenderas innan behandlingen påbörjas i händelse av en odiagnostiserad infektion.
• Njursjukdom: Komplera används med försiktighet hos personer med njursjukdom eftersom det ytterligare kan försämra njurfunktionen. Komplera ska aldrig användas hos personer med en kreatininclearance på mindre än 50 ml per minut (ml / min), en indikation på njursvikt.
• Leversjukdomar: Rilpivirin kan orsaka levertoxicitet, vanligtvis hos personer med underliggande leversjukdomar (som hepatit B och hepatit C) men även hos personer som inte tidigare haft leversjukdom. Vid användning bör leverfunktionstester vid baslinjen utföras tillsammans med rutinuppföljning.
• Osteoporos: Tenofovir kan orsaka benmineralförlust. Även om detta i allmänhet inte är ett problem för de flesta, kan de med svår osteoporos eller en historia av patologiska frakturer dra nytta av benmassadensitet (BMD) för att bedöma risken för skada.

Andra antiretrovirala läkemedel i kombination

Förutom Complera finns det 12 andra antiretrovirala kombinationsläkemedel som kan tas på egen hand med en dos en gång dagligen:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

I januari 2021 godkände FDA en gång per månad antiretroviral terapi känd som Cabenuva, som involverar en injektion av rilpivirin och en annan av en integrashämmare som kallas cabotegravir.

Dosering

Complera är en samformulerad tablett bestående av 25 milligram (mg) rilpivirin, 200 mg emtricitabin och 300 mg tenofovirdisoproxilfumarat. Den rosa, avlånga, filmdragerade tabletten är präglad med "GSI" på ena sidan och är slät på den andra.

Den rekommenderade dosen av Complera för vuxna och barn är en tablett dagligen som tas tillsammans med mat. För att bibehålla den optimala terapeutiska koncentrationen av läkemedlet i blodomloppet måste Complera tas dagligen, helst vid samma tid varje dag.

Modifiering

Antituberkulosläkemedlet rifampin (marknadsförs under varumärkena Rifadin, Rifamate och andra) kan minska koncentrationen av rilpivirin i blodet. Om det används tillsammans måste komplera kompletteras med ytterligare 25 mg rilpivirin i form av Edurant under tuberkulosbehandlingen.

Hur man tar och förvarar

Om du tar Complera med en måltid ökar absorptionen av rilpivirin och tenofovir i tarmen med 16% respektive 38%. Tugga inte, dela eller krossa inte tabletten eftersom detta också kan påverka läkemedelsabsorptionen.

Komplera kan förvaras säkert vid rumstemperatur, helst runt 77 ° F (25 ° C). Förvara inte piller i en solig fönsterbräda eller i handskfacket. Kasta alla piller som har gått ut.

Om du saknar en dos, ta den så snart du kommer ihåg det. Om det är nära tidpunkten för nästa dos, hoppa över den ursprungliga dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba inte doserna.

Bieffekter

Komplera orsakar få biverkningar, varav de flesta är milda och övergående och tenderar att lösa sig inom en vecka eller två när kroppen anpassar sig till behandlingen. Med detta sagt kan vissa människor uppleva allvarliga biverkningar eller komplikationer som kräver en omedelbar förändring av behandlingen.

Allmänning

Vanliga biverkningar av Complera inkluderar (efter frekvens):

• Huvudvärk (2%)
• Sömnlöshet (2%)
• Depression (2%)
• Yrsel (1%)
• Illamående (1%)
• Onormala drömmar (1%)
• Utslag (1%)

Svår

I sällsynta fall har läkemedlen i Complera varit kända för att utlösa allvarliga och till och med livshotande biverkningar. Komplikationer inkluderar:

• Hepatit B-förvärring: Symtomen inkluderar trötthet, illamående, kräkningar, svullnad i buken, mörk urin och gulsot (gula ögon och / eller hud). Allvarliga fall har varit kända för att orsaka irreversibel leverskada, inklusive dekompenserad cirros och leversvikt.
• Njursvikt: Tenofovir kan orsaka nedsatt njurfunktion, vilket kan leda till akut njursvikt hos vissa människor (vanligtvis de med redan existerande njursvikt). När behandlingen har avslutats återställs vanligtvis njurfunktionen.
• Mjölksyraacidos: NRTI som tenofovir och emtricitabin kan orsaka potentiellt livshotande ansamling av mjölksyra i blodomloppet. Symtom inkluderar magont, aptitlöshet, diarré, muskelsmärta eller kramper, ovanlig sömnighet och snabb ytlig andning.
• Allvarligt utslag: Rilpivirin kan orsaka en sällsynt allergi som kallasläkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom(KLÄNNING). DRESS tenderar att utvecklas två till åtta veckor efter behandlingsstart och skiljer sig från anafylaxi genom att det i allmänhet inte leder till akut andningsbesvär. Ändå kan sällsynta fall orsaka akut inflammation och skada på lungor, njurar eller lever.

Varning och interaktioner

Complera har en svart låda som varnar konsumenter och vårdpersonal om risken för akut förvärring av hepatit B. En svart låda varning är FDA: s högsta råd om de allvarliga skador som ett läkemedel kan orsaka.

Komplera anses i allmänhet vara säker under graviditeten. Även om välkontrollerade studier på människor saknas har antiretroviralt graviditetsregister (APR) - som övervakar biverkningar i USA - rapporterat ingen ökning av den totala risken för fosterskador från emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Det är viktigt att du talar med din läkare om du är gravid eller planerar att bli gravid innan du börjar Complera för att förstå fördelarna och riskerna med behandlingen.

Läkemedelsinteraktioner

Komplera kan interagera med många läkemedel. Medan vissa interaktioner kan övervinnas genom att separera doserna i flera timmar, kan andra kräva ett läkemedelssubstitution.

Rådgör med din läkare om du tar något av följande läkemedel eller tillskott:

• Antibiotika: Robimycin (erytromycin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulsiva medel: Dilantin (fenytoin), Luminal (fenobarbital), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxkarbazepin)
• Kortikosteroider: Dekadron (dexametason)
• H2-blockerare: Axid (nizatidin), Pepcid (famotidin), Tagamet (cimetidin), Zantac (ranitidin)
• Protonpumpshämmare (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) eller någon annan PPI
• Johannesört

Tala alltid om för din läkare om alla mediciner du tar innan du påbörjar behandlingen, inklusive receptbelagda, receptfria, näringsmässiga, örtmedicin eller fritidsdroger.