Vad man ska veta om Cardene (Nicardipine)

Cardene (nicardipin) är en kalciumkanalblockerare som oftast används för att behandla högt blodtryck, stabil kärlkramp och Prinzmetals kärlkramp orsakad av kramper i kranskärlen. Nikardipin är en del av dihydropyradinfamiljen av kalciumkanalblockerare, vilket innebär att dess huvudsakliga effekter är koncentrerade till blodkärlen snarare än till hjärtat. Den finns i kapselform och intravenös form.

På grund av dess effektivitet vid utvidgning av blodkärl är nikardipin mest användbart vid behandling av högt blodtryck och angina.

Användningar

Nikardipin är medlem i en stor klass av läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare. Kalciumkanalblockerare fungerar genom att sakta ner rörelsen av kalciumjoner till vissa typer av celler, i synnerhet de glatta muskelcellerna som leder blodkärlen och hjärtmuskelcellerna.

Hur Nicardipine fungerar

Som klass tenderar kalciumkanalblockerare att ha tre olika effekter på det kardiovaskulära systemet. Styrkan för var och en av dessa tre effekter skiljer sig emellertid mellan de olika läkemedlen i denna klass. Dessa tre typer av effekter är:

• Minska kalciuminflödet i glatta muskelceller i blodkärlens väggar, vilket får blodkärlen att slappna av. Denna vaskulära avslappning resulterar i utvidgning av de arteriella blodkärlen, vilket har effekten av att sänka blodtrycket.
• Genom att sänka kalciuminflödet i hjärtmuskelceller tenderar kalciumkanalblockerare att minska kraften för hjärtkontraktion, vilket minskar hjärtarbetet och hjärtslagets kraft.
• Blockering av kalciumkanaler tenderar att sakta ner funktionen hos hjärtsinusnoden och den hastighet med vilken hjärtets elektriska impuls passerar AV-noden. Dessa åtgärder på hjärtats elektriska system kan sänka hjärtfrekvensen och tillåta vissa kalciumkanalblockerare (i synnerhet verapamil) att vara effektiva vid behandling av flera typer av hjärtarytmier.

Kalciumkanalblockerare är uppdelade i två undergrupper - dihydropyridin-gruppen och den icke-dihydropyradin-gruppen. Nikardipin tillhör det förra.

Dihydro-

Som ett resultat kan nikardipin (och andra dihydropyradiner inklusive nifedipin, felodipin och amlodipin) användas effektivt och säkert hos många personer vars hjärtsvikt eller bradykardi (långsam hjärtfrekvens) kan utesluta användning av kalciumblockerare som inte är dihydropyradin ( verapamil och diltiazem).

Kliniska användningar

Vanliga kliniska användningar för nikardipin är:

Behandling av stabil angina. Nikardipin förbättrar kärlkrampen genom att utvidga kransartärerna, inklusive de små kollaterala artärerna, och ökar därmed blodflödet till hjärtmuskeln. Vidare, till skillnad från betablockerare eller icke-dihydropyridin-kalciumkanalblockerare, har nikardipin endast en minimal effekt när det gäller att minska styrkan i kontraktionen i hjärtmuskeln. Detta betyder att det i allmänhet kan användas säkrare än dessa andra läkemedel hos personer med kardiomyopati och försvagade hjärtmuskler.

Behandling av kärlkramp på grund av kranskärlsspasmer (Prinzmetals kärlkramp). Prinzmetals angina, typiskt sett hos relativt unga, friska kvinnor, orsakas av kramp i kranskärlen.Kalciumkanalblockerare, som vidgar blodkärlen, betraktas allmänt som det läkemedel som valts vid behandling av denna typ av vasospastisk angina.

Behandling av kronisk högt blodtryck. Alla kalciumkanalblockerare kan användas för att behandla högt blodtryck, eftersom de alla tenderar att öka utvidgningen av blodkärlen och sänka blodtrycket. I allmänhet föredras dihydropyridinkalciumblockerare som nikardipin framför icke-dihdropyradinläkemedel som verapamil, eftersom de inte minskar hjärtmuskelns sammandragning i någon större utsträckning.

Dessutom är nicardipin ett av de föredragna läkemedlen för behandling av högt blodtryck hos personer med astma, eftersom det kan bidra till att minska sammandragningen av glatt muskulatur i luftvägarna och kan förbättra lungfunktionen hos personer med astma.

Behandling av hypertensiva nödsituationer. En kontinuerlig intravenös infusion av nikardipin är användbar för att snabbt minska blodtrycket hos personer med högt blodtryck eller högt blodtryck. Detta läkemedel kan också användas intravenöst efter operationen, som en tillfällig åtgärd hos personer på kronisk oral hypertensiv behandling som inte kan ta sin orala medicinering.

Innan du tar

Innan du ordineras nikardipin kommer din läkare att göra en fullständig utvärdering för att se till att detta är rätt läkemedel för att behandla ditt tillstånd. Angina och högt blodtryck kan behandlas med flera olika typer av läkemedel, i flera olika kategorier, så det finns vanligtvis flera terapeutiska alternativ att överväga.

Till exempel behandlas stabil angina oftast med betablockerare och nitroglycerin. En kalciumkanalblockerare som nikardipin kan övervägas först efter att en sådan initial anti-anginal läkemedelsbehandling inte har fungerat som önskat, eller om det finns en särskild anledning att undvika att använda en beta-blockerare. Nikardipin kanske inte alltid är förstahandsvalet.

Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

Kliniska studier med nikardipin hos gravida kvinnor saknas. Av detta skäl bör detta läkemedel endast användas under graviditet om den potentiella nyttan anses vara tillräckligt tvingande för att uppväga den potentiella risken.

Medan nikardipin har mindre effekt på att minska styrkan i hjärtmuskelkontraktion än andra kalciumkanalblockerare, bör det fortfarande användas med försiktighet hos personer med hjärtsvikt.

Nikardipin ska inte användas av personer som är kända för att vara allergiska mot detta läkemedel. Det bör också undvikas hos personer med svår aortastenos.

Andra kalciumkanalblockerare

De andra dihydropyridinerna som används för att behandla högt blodtryck inkluderar Procardia (nifedipin), Plendil (felodipin) och Norvasc (amlodipin).

Kalciumkanalblockeraren Calan (verapamil) används vid kärlkramp och hjärtarytmier. Cardizem (diltiazem) påverkar både hjärtmuskeln och blodkärlen och tenderar att tolereras bättre än andra kalciumkanalblockerare.

Dosering

Nikardipin finns i en kapsel med omedelbar frisättning (kardene och i generiska former), i doser om 20 och 30 milligram (mg). Det finns också i generiska kapslar med fördröjd frisättning i doser om 20 mg, 45 mg och 60 mg.

Tillverkaren av Cardene SR-kapslar tog bort produkten från marknaden 2017. Därefter släppte FDA ett beslut om att Cardene SR inte togs bort på grund av säkerhets- eller effektivitetsproblem, så dess borttagning verkar ha varit av marknadsbaserade skäl. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

Nikardipin finns också i intravenös form, i doser om 0,1 mg, 0,2 mg och 2,5 mg.

Alla listade doser som följer är enligt läkemedelsproducentens förslag. Kontrollera ditt recept och prata med din läkare för att se till att du tar rätt dos för dig.

Behandling av kärlkramp. Nikardipin startas i en dos av 20 mg tre gånger per dag av formuleringen med omedelbar frisättning och ökas till så mycket som 40 mg tre gånger per dag om det behövs.

Behandling av kronisk högt blodtryck. Nikardipin startas i en dos av 20 mg tre gånger per dag av formuleringen med omedelbar frisättning och ökas till så mycket som 40 mg tre gånger per dag om det behövs. Vuxna kan också behandlas med formuleringen med fördröjd frisättning i doser på 30 till 60 mg två gånger per dag.

Nikardipin kan användas till barn med högt blodtryck, som börjar med 0,5 mg / kg tre gånger per dag av beredningen med omedelbar frisättning.

Behandling av hypertensiva nödsituationer. Nikardipin intravenösa infusioner påbörjas vanligtvis i en dos av 5 mg / timme och ökas inte mer än en gång var 15: e minut till maximalt 15 mg / timme efter behov för att kontrollera blodtrycket.

Hur man tar och förvarar

Nikardipin kan tas med eller utan mat, men personer som tar detta läkemedel bör undvika att ta det med grapefruktjuice. Nikardipin ska förvaras vid rumstemperatur.

Kapslar med förlängd frisättning ska sväljas hela. Dela inte, tugga eller krossa dem inte.

Bieffekter

Allmänning

Vanliga biverkningar med nikardipin inkluderar:

• Flushing
• Benödem
• Lågt blodtryck
• Hjärtklappning
• Takykardi (snabb hjärtfrekvens)
• Huvudvärk
• Yrsel
• Illamående
• Halsbränna
• Förstoppning

Svår

Allergiska reaktioner mot nikardipin är sällsynta och manifesteras vanligtvis av utslag, även om svår anafylaxi kan förekomma. Symtom på anafylax uppträder ofta plötsligt och kan inkludera nässelfeber, klåda, andningssvårigheter, hjärtklappning, illamående, kräkningar, huvudvärk, förvirring och yrsel. Anafylaksi är en medicinsk nödsituation och måste behandlas omedelbart med en injektion av adrenalin (som med en EpiPen) och genom att ringa 911.

Varningar och interaktioner

Du bör inte ta nikardipin om du någonsin har haft en allergisk reaktion mot detta läkemedel.

Personer med allvarlig, aktiv hjärt-kärlsjukdom (i synnerhet en akut hjärtinfarkt, extremt lågt blodtryck, hjärtsvikt, svår aortastenos eller svår bradykardi) ska inte ges nikardipin.

Personer med signifikant njure- eller leversjukdom ska inte ta nikardipin.

Nikardipin rekommenderas inte under graviditet, men intravenös nikardipin har använts för att sänka blodtrycket hos kvinnor med preeklampsi när de potentiella fördelarna bedöms uppväga riskerna.

Nikardipin bör användas med försiktighet hos personer med gastrointestinal refluxsjukdom, eftersom det kan förvärra detta tillstånd.

Läkemedelsinteraktioner

Många läkemedel kan interagera med nikardipin, så det är viktigt för dig att berätta för din läkare om läkemedel och kosttillskott du kan ta.

Flera läkemedel ökar hastigheten med vilken nikardipin metaboliseras och minskar dess effektivitet. Dessa läkemedel inkluderar: karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital, fenytoin och rifampin.

Andra läkemedel kan störa metabolismen av nikardipin och orsaka att blodnivåerna ökar. Dessa inkluderar klaritromycin, itrakonizon och ketokonazol.

Dessutom kommer användning av nikardipin tillsammans med cyklosporin att leda till ökade nivåer av cyklosporin i blodet.